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hnRNPK-IN-1

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hnRNPK-IN-1 是一种特异性结合异质核核糖核蛋白 K(hnRNPK)的配体,具有高亲和力,通过表面等离子体共振(SPR)和微量热泳动(MST)技术测得的解离常数(Kd)分别为 4.6 μM 和 2.6 μM。该结合作用可破坏 hnRNPK 与 c-myc 启动子之间的相互作用,从而抑制 c-myc 的转录。此外,hnRNPK-IN-1 可诱导 Hela 细胞凋亡,并表现出显著的抗肿瘤活性。

hnRNPK-IN-1

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货号 T37036Cas号 2313528-04-8

hnRNPK-IN-1 是一种特异性结合异质核核糖核蛋白 K(hnRNPK)的配体,具有高亲和力,通过表面等离子体共振(SPR)和微量热泳动(MST)技术测得的解离常数(Kd)分别为 4.6 μM 和 2.6 μM。该结合作用可破坏 hnRNPK 与 c-myc 启动子之间的相互作用,从而抑制 c-myc 的转录。此外,hnRNPK-IN-1 可诱导 Hela 细胞凋亡,并表现出显著的抗肿瘤活性。

hnRNPK-IN-1
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产品介绍


生物活性
产品描述
hnRNPK-IN-1 is a specific ligand that binds to the heterogeneous nuclear ribonucleoprotein K (hnRNPK) with high affinity, as evidenced by dissociation constant (Kd) values of 4.6 μM and 2.6 μM determined using surface plasmon resonance (SPR) and microscale thermophoresis (MST), respectively. This binding disrupts the interaction between hnRNPK and the c-myc promoter, thereby inhibiting c-myc transcription. Furthermore, hnRNPK-IN-1 induces apoptosis in HeLa cells and exhibits significant anti-tumor activity.
靶点活性
hnRNPK:2.6 μM (Kd), hnRNPK:4.6 μM (Kd), MST assay:2.6 μM (Kd), SPR assay:4.6 μM (Kd)
体外活性

方法:人宫颈癌细胞Hela、人肺腺癌细胞A549、人骨肉瘤上皮细胞U2OS、人黑色素瘤细胞A375、人肝癌细胞HuH7用hnRNPK-IN-1(浓度梯度)处理48 h,使用MTT方法检测细胞生长抑制情况。
结果:hnRNPK-IN-15剂量依赖性地抑制多种癌细胞增殖,对Hela、A549、U2OS、A375、HuH7细胞的IC50值分别为2.21、3.04、1.36、3.59、2.94 μM;对正常HEK293细胞的IC50为34.72 μM,表现出选择性抗增殖活性[1]。
方法:人宫颈癌细胞Hela用hnRNPK-IN-1(1.25、2.5 μM)处理24 h,使用染色质免疫共沉淀(ChIP)方法检测hnRNP K与c-myc启动子DNA的结合情况。
结果:hnRNPK-IN-1剂量依赖性地破坏hnRNP K与c-myc启动子DNA的结合,1.25 μM和2.5 μM处理组中hnRNP K结合的DNA量均显著减少[1]。

体内活性

方法:Hela细胞异种移植裸鼠模型(肿瘤体积约100 mm³时开始给药),腹腔注射hnRNPK-IN-1(6.7、20.0 mg/kg),每日1次,持续3周;同时设溶剂对照组和顺铂组(1.0 mg/kg)。每2天测量肿瘤体积和体重,终末称取肿瘤重量。
结果:hnRNPK-IN-15 6.7和20.0 mg/kg治疗组的肿瘤抑制率分别为54.1%和69.3%,肿瘤重量显著低于溶剂对照组(平均分别为459.7 mg和307.4 mg vs. 1000.1 mg)[1]。

化学信息
分子量419.43
分子式C23H21N3O5
CAS No.2313528-04-8
SmilesCOc1ccc(cc1)C(=O)\C=C\c1cc(N2CCOCC2)c2cc(ccc2n1)[N+]([O-])=O
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 5 mg/mL (11.92 mM), Sonication and heating to 80℃ are recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3842 mL11.9209 mL23.8419 mL119.2094 mL
5 mM0.4768 mL2.3842 mL4.7684 mL23.8419 mL
10 mM0.2384 mL1.1921 mL2.3842 mL11.9209 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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