规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 357

现货

5 mg

¥ 853

现货

10 mg

¥ 1,360

现货

25 mg

¥ 2,490

现货

50 mg

¥ 3,970

现货

100 mg

¥ 5,850

现货

200 mg

¥ 7,890

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 946

现货

生物活性

产品描述	Telaprevir (Incivek) (VX-950) is an effective inhibitor of HCV NS3-4A serine protease (IC50: 0.35 μM).
靶点活性	HCV NS3/4A serine protease:0.35 μM
体外活性	在小鼠模型中, Telaprevir（10和25 mg/kg,p.o.）降低丙型肝炎病毒蛋白酶依赖的裂解（18.7%）和SEAP（18.4%）从肝脏到血液的分泌中.在基因型1b HCV感染人肝细胞的小鼠中,Telaprevir（200 mg/kg）处理1周可使HCV RNA降低,和MK-0608（50 mg/kg）联用处理小鼠,持续4周,可完全除去鼠体内病毒.
体内活性	Telaprevir （17.5 μM）完全消除复制细胞中HCV RNA,停止处理13天后也不再出现。Telaprevir和IFN-α联用可适度提高协同作用,降低HCV RNA复制并抑制耐药突变,但无明显毒性。Telaprevir时间依赖性地促进对HCV RNA复制的抑制,温育24, 48, 72和120小时,则IC50值分别为 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM。在Con1(基因型 1b) 亚基因组HCV复制细胞中,Telaprevir抑制丙型肝炎病毒NS3-4A丝氨酸蛋白酶,导致病毒多聚蛋白加工受抑制,且随后使病毒RNA复制,全部HCV RNA水平和蛋白水平降低,这种作用存在时间和剂量依赖性。Telaprevir处理HCV复制细胞,亲本Huh-7和HepG2细胞48小时后,对细胞没有毒性。
激酶实验	Determination of anti-HCV activity: Stable Huh-7 cells containing the self-replicating, subgenomic HCV replicon, which is identical in sequence to the I377neo/NS3-3'/wt replicon are used for anti-HCV assays. Replicon cells are incubated at 37 °C for the indicated period of time with Telaprevir serially diluted in DMEM plus 2% FBS and 0.5% dimethyl sulfoxide (DMSO). Total cellular RNA is extracted using an RNeasy-96 kit, and the copy number of HCV RNA is determined using a quantitative RTPCR (QRT-PCR) assay for the assessment of 50% inhibitory concentration (IC50
细胞实验	Cells are incubated with various concentrations of Telaprevir for 48 hours. Cell viability is determined by using a tetrazolium (MTS)-based cell viability assay.(Only for Reference)
别名	特拉匹韦, VX-950, MP-424, LY-570310, Incivek

化学信息

分子量	679.85
分子式	C₃₆H₅₃N₇O₆
CAS No.	402957-28-2
Smiles	CCC[C@H](NC(=O)[C@@H]1[C@H]2CCC[C@H]2CN1C(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)c1cnccn1)C1CCCCC1)C(C)(C)C)C(=O)C(=O)NC1CC1
密度	1.25 g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 125 mg/mL (183.86 mM), Sonication is recommended.

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

体内实验配方

10% DMSO+90% Corn Oil: 3.3 mg/mL (4.85 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.4709 mL	7.3546 mL	14.7091 mL	73.5456 mL
5 mM	0.2942 mL	1.4709 mL	2.9418 mL	14.7091 mL
10 mM	0.1471 mL	0.7355 mL	1.4709 mL	7.3546 mL
20 mM	0.0735 mL	0.3677 mL	0.7355 mL	3.6773 mL
50 mM	0.0294 mL	0.1471 mL	0.2942 mL	1.4709 mL
100 mM	0.0147 mL	0.0735 mL	0.1471 mL	0.7355 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

Telaprevir

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产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

Telaprevir

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