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N-didesmethyl Loperamide

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货号 T83899Cas号 66164-06-5

别名 R 21345

N-didesmethyl Loperamide是loperamide的一个活性代谢产物,属于周围μ1-阿片受体激动剂。它能抑制孤立的豚鼠肠膜丛中由电刺激引起的收缩(IC50 = 370 nM)。N-didesmethyl Loperamide还能增强对氯喹产生抗药性的P. falciparum菌株对氯喹的敏感性(EC50 = 482 nM),同时在A-10血管平滑肌细胞中未引起毒性(IC50 = >10,000 nM)。

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货号 T83899 别名 R 21345Cas号 66164-06-5

N-didesmethyl Loperamide是loperamide的一个活性代谢产物,属于周围μ1-阿片受体激动剂。它能抑制孤立的豚鼠肠膜丛中由电刺激引起的收缩(IC50 = 370 nM)。N-didesmethyl Loperamide还能增强对氯喹产生抗药性的P. falciparum菌株对氯喹的敏感性(EC50 = 482 nM),同时在A-10血管平滑肌细胞中未引起毒性(IC50 = >10,000 nM)。

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产品介绍


生物活性
产品描述
N-didesmethyl Loperamide, an active metabolite of the peripheral μ1-opioid receptor agonist loperamide, impedes electrically induced contractions in isolated guinea pig myenteric plexus (IC50 = 370 nM) and enhances the sensitivity of a chloroquine-resistant P. falciparum strain to chloroquine (EC50 = 482 nM). Notably, it achieves this without causing toxicity in A-10 vascular smooth muscle cells (IC50 = >10,000 nM).
别名R 21345
化学信息
分子量448.98
分子式C27H29ClN2O2
CAS No.66164-06-5
SmilesNC(C(C1=CC=CC=C1)(C2=CC=CC=C2)CCN3CCC(C4=CC=C(Cl)C=C4)(O)CC3)=O
储存&溶解度
存储
溶解度信息
Acetonitrile: slightly soluble
Chloroform: sparingly soluble

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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