购物车
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

GNF4877

货号 T11447Cas号 2041073-22-5 一键复制产品信息纯度: 99.40%
Rating icon 很棒

GNF4877属于小分子抑制剂,是一种高效双重特异性激酶抑制剂,靶向DYRK1A (IC50=6 nM) 和GSK3β (IC50=16 nM)。该化合物通过阻断NFATc核输出,促进β细胞增殖(对小鼠R7T1细胞的EC50=0.66 μM),主要用于糖尿病相关的β细胞再生研究。

GNF4877

一键复制产品信息
Rating icon 很棒

纯度: 99.40%

货号 T11447Cas号 2041073-22-5

GNF4877属于小分子抑制剂,是一种高效双重特异性激酶抑制剂,靶向DYRK1A (IC50=6 nM) 和GSK3β (IC50=16 nM)。该化合物通过阻断NFATc核输出,促进β细胞增殖(对小鼠R7T1细胞的EC50=0.66 μM),主要用于糖尿病相关的β细胞再生研究。

GNF4877
规格价格库存数量
1 mg
¥ 818
现货
5 mg
¥ 2,880
现货
10 mg
¥ 4,630
现货
25 mg
¥ 7,150
现货
50 mg
¥ 9,630
现货
100 mg
¥ 12,900
现货
200 mg
¥ 17,500
现货
库存状态实时更新,以官网显示为准,现货产品可直接加购物车下单
大包装 & 定制
加入购物车

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

该分子属于定制产品。TargetMol拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。 如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。

实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多

选择批次:
纯度: 99.40%
颜色: 黄色
性状: Solid
资源下载: COA HNMR LCMS产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
GNF4877 is a small molecule inhibitor, a potent dual-specificity kinase inhibitor targeting DYRK1A (IC50=6 nM) and GSK3β (IC50=16 nM). This compound promotes β-cell proliferation by blocking NFATc nuclear export (EC50=0.66 μM for mouse R7T1 cells) and is primarily used for research on β-cell regeneration related to diabetes.
靶点活性
GSK-3β:16 nM, HT22 cells:16.3 μM, Pancreatic beta cell:0.54 μM (EC50), Pancreatic beta cell:0.19 mM (EC50), DYRK1 cellsA:6 nM
体外活性

方法: 采用小鼠β细胞(如R7T1细胞),在低浓度GNF4877(0.1, 0.3 μM)存在下,分别联合高葡萄糖、葡萄糖激酶激活剂(GKAs)、格列本脲或Bay K8644处理,检测细胞增殖、Ca²⁺信号及NFATc核转移情况。
结果: 低浓度GNF4877在高葡萄糖或GKAs作用下可促进β细胞增殖;高葡萄糖和GKAs通过增强Ca²⁺信号,激活钙调磷酸酶并促进NFATc核转移;格列本脲或Bay K8644可增加细胞内Ca²⁺,与GNF4877表现出加成效应。[1]

体内活性

方法: 采用小鼠β细胞模型,使用低浓度GNF4877(0.1, 0.3 μM)联合高葡萄糖或葡萄糖激酶激活剂(GKAs)处理,检测细胞增殖情况;同时评估高葡萄糖和GKAs对Ca²⁺信号、钙调磷酸酶激活及NFATc核转移的影响;并使用格列本脲或Bay K8644联合GNF4877处理,检测其协同效应。
结果: 低浓度GNF4877在高葡萄糖或GKAs作用下可促进β细胞增殖;高葡萄糖和GKAs增强Ca²⁺信号,激活钙调磷酸酶并促进NFATc核转移;格列本脲或Bay K8644增加细胞内Ca²⁺,与GNF4877显示出加成效应。[1]

化学信息
分子量494.52
分子式C25H27FN6O4
CAS No.2041073-22-5
SmilesCC(C)Oc1ccc(F)c(c1)-c1cnc(N)c(n1)C(=O)Nc1cnccc1N1CCC[C@H](C1)C(O)=O
密度1.367 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 6.94 mg/mL (14.03 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0222 mL10.1108 mL20.2216 mL101.1081 mL
5 mM0.4044 mL2.0222 mL4.0443 mL20.2216 mL
10 mM0.2022 mL1.0111 mL2.0222 mL10.1108 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

Related Tags: buy GNF4877 | purchase GNF4877 | GNF4877 cost | order GNF4877 | GNF4877 chemical structure | GNF4877 in vivo | GNF4877 in vitro | GNF4877 formula | GNF4877 molecular weight