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GNF4877属于小分子抑制剂,是一种高效双重特异性激酶抑制剂,靶向DYRK1A (IC50=6 nM) 和GSK3β (IC50=16 nM)。该化合物通过阻断NFATc核输出,促进β细胞增殖(对小鼠R7T1细胞的EC50=0.66 μM),主要用于糖尿病相关的β细胞再生研究。
GNF4877属于小分子抑制剂,是一种高效双重特异性激酶抑制剂,靶向DYRK1A (IC50=6 nM) 和GSK3β (IC50=16 nM)。该化合物通过阻断NFATc核输出,促进β细胞增殖(对小鼠R7T1细胞的EC50=0.66 μM),主要用于糖尿病相关的β细胞再生研究。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 818 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,880 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 4,630 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 7,150 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 9,630 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 12,900 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 17,500 | 现货 |
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| 产品描述 | GNF4877 is a small molecule inhibitor, a potent dual-specificity kinase inhibitor targeting DYRK1A (IC50=6 nM) and GSK3β (IC50=16 nM). This compound promotes β-cell proliferation by blocking NFATc nuclear export (EC50=0.66 μM for mouse R7T1 cells) and is primarily used for research on β-cell regeneration related to diabetes. |
| 靶点活性 | GSK-3β:16 nM, HT22 cells:16.3 μM, Pancreatic beta cell:0.54 μM (EC50), Pancreatic beta cell:0.19 mM (EC50), DYRK1 cellsA:6 nM |
| 体外活性 | 方法: 采用小鼠β细胞(如R7T1细胞),在低浓度GNF4877(0.1, 0.3 μM)存在下,分别联合高葡萄糖、葡萄糖激酶激活剂(GKAs)、格列本脲或Bay K8644处理,检测细胞增殖、Ca²⁺信号及NFATc核转移情况。 |
| 体内活性 | 方法: 采用小鼠β细胞模型,使用低浓度GNF4877(0.1, 0.3 μM)联合高葡萄糖或葡萄糖激酶激活剂(GKAs)处理,检测细胞增殖情况;同时评估高葡萄糖和GKAs对Ca²⁺信号、钙调磷酸酶激活及NFATc核转移的影响;并使用格列本脲或Bay K8644联合GNF4877处理,检测其协同效应。 |
| 分子量 | 494.52 |
| 分子式 | C25H27FN6O4 |
| CAS No. | 2041073-22-5 |
| Smiles | CC(C)Oc1ccc(F)c(c1)-c1cnc(N)c(n1)C(=O)Nc1cnccc1N1CCC[C@H](C1)C(O)=O |
| 密度 | 1.367 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 6.94 mg/mL (14.03 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | |||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多