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Olafertinib

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纯度: 99.706%

产品编号 TQ0255Cas号 1660963-42-7

别名 RX-518, EGFR-IN-3, CK-101

Olafertinib (RX-518) 是新型突变选择性、不可逆、可口服的EGFR 酪氨酸酶抑制剂，可克服 NSCLC 中 T790M 介导的耐药性。

Olafertinib
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EGFR-IN-3T63732
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纯度: 99.706%

产品编号 TQ0255 别名 RX-518, EGFR-IN-3, CK-101Cas号 1660963-42-7

Olafertinib (RX-518) 是新型突变选择性、不可逆、可口服的EGFR 酪氨酸酶抑制剂，可克服 NSCLC 中 T790M 介导的耐药性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 413
In stock
5 mg
¥ 970
In stock
10 mg
¥ 1,570
In stock
25 mg
¥ 3,230
In stock
50 mg
¥ 4,730
In stock
100 mg
¥ 6,830
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,160
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产品介绍

生物活性
产品描述
Olafertinib (RX-518) is a novel mutant-selective, irreversible, orally available EGFR inhibitor. It can overcome T790M-mediated resistance in NSCLC.
靶点活性
EGFR (WT):689 nM (GI50), EGFR (del19):10 nM (GI50), EGFR (L858R/T790M):5 nM (GI50)
体外活性

CK-101专门针对EGFR的突变形式，包括T790M，对WT EGFR的活性极低。它选择性地抑制表达活化突变（HCC827，IC50 <15 nM）和抗药性突变（NCI-H1975，IC50 <5 nM）的细胞系的细胞增殖。

体内活性

CK-101 在 EGFR 突变型 NSCLC 肿瘤异种移植模型中显著抑制肿瘤生长，而在 WT EGFR 肿瘤异种移植模型中无活性。

别名RX-518, EGFR-IN-3, CK-101
化学信息
分子量530.57
分子式C29H28F2N6O2
CAS No.1660963-42-7
SmilesOCCN1CCN(CC1)c1ccc(Nc2ncc3cccc(-c4cccc(NC(=O)C=C)c4)c3n2)c(F)c1F
密度1.350 g/cm3 (Predicted)
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: Insoluble
DMSO: 120 mg/mL (226.18 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (7.54 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8848 mL9.4238 mL18.8477 mL94.2383 mL
5 mM0.3770 mL1.8848 mL3.7695 mL18.8477 mL
10 mM0.1885 mL0.9424 mL1.8848 mL9.4238 mL
20 mM0.0942 mL0.4712 mL0.9424 mL4.7119 mL
50 mM0.0377 mL0.1885 mL0.3770 mL1.8848 mL
100 mM0.0188 mL0.0942 mL0.1885 mL0.9424 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

RX518RX 518OlafertinibNSCLCInhibitorinhibitHER1ErbB-1Epidermal growth factor receptorEGFR (T790M)EGFRCK101CK 101

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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