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CCT-251921是一种有口服活性的选择性CDK8抑制剂;IC50值为2.3 nM。


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CCT-251921是一种有口服活性的选择性CDK8抑制剂;IC50值为2.3 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 795 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,360 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,250 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,910 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 7,870 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,420 | 现货 |
| 产品描述 | CCT-251921 is a potent, selective, and orally bioavailable CDK8 inhibitor (IC50: 2.3 nM). |
| 靶点活性 | CDK19:2.6 nM (IC50), CDK8:2.3 nM (IC50) |
| 体外活性 | CCT-251921在1μM浓度下,通过对55种受体、离子通道和酶的面板测试表现出最小活性,并在279种激酶的面板测试中也是如此。同时,观察到对CYPs的弱抑制作用。CCT-251921对测量人类癌症细胞系基础WNT通路活性的报告基型读数显示出强大的抑制效果,这些细胞系具有构成性激活的WNT信号通路:LS174T(β-连环蛋白突变体)、SW480和Colo205(APC突变体)或依赖WNT配体的PA-1人类畸胎瘤细胞。 |
| 体内活性 | CCT-251921 表现出改善的口服药代动力学和药学性质。在最后一次给药后6小时以上,对 STAT1SER727 磷酸化的抑制作用得以保持。在 APC 突变的 SW620 人类结直肠癌异种移植模型中,CCT-251921 处理在第15天减少了小鼠肿瘤重量(54.2%)。 |
| 分子量 | 410.9 |
| 分子式 | C21H23ClN6O |
| CAS No. | 1607837-31-9 |
| Smiles | Cn1ncc2cc(ccc12)-c1cnc(N)c(Cl)c1N1CCC2(CCNC2=O)CC1 |
| 密度 | 1.51 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 15 mg/mL (36.51 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.87 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多