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Medetomidine hydrochloride (MPV785) 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂,能够作用于α2和α1肾上腺素受体,其Ki 分别为1.08 nM 和1750 nM。

Medetomidine hydrochloride (MPV785) 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂,能够作用于α2和α1肾上腺素受体,其Ki 分别为1.08 nM 和1750 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 125 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 193 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 273 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 529 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 892 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 1,320 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 1,970 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 219 | In stock |
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| 产品描述 | Medetomidine hydrochloride (MPV785) is a selective α2-adrenoceptor agonist, with Ki of 1.08 nM, exhibts 1620-fold selectivity over α1-adrenoceptor. |
| 靶点活性 | α1-adrenoceptor:1750 nM (Ki), α2-adrenoceptor:1.08 nM(Ki) |
| 体外活性 | Medetomidine是一种选择性α2-肾上腺素受体激动剂(Ki:1.08 nM),对α1-肾上腺素受体的选择性高达1620倍,对其他神经递质受体的结合力非常弱或没有。[1] |
| 体内活性 | 在麻醉大鼠中,medetomidine以剂量依赖的方式(1-100 μg/kg, i.v.)引起血压和心率的短暂减少。在去神经大鼠模型中,medetomidine显示出极强的血管加压(PD50 1.7 μg/kg)和抑制交感(ID50 1.6 μg/kg)效应,而不影响基础心率。[2] Medetomidine引起剂量依赖性的镇静,高剂量(>100μg/kg)时包括丧失翻正反射和低体温。Medetomidine降低了脑内生物胺的代谢率,剂量依赖性地抑制去甲肾上腺素(NE)的周转,高剂量时抑制大脑多巴胺周转,减少5-羟色胺的周转。[3] |
| 别名 | MPV785, Medetomidine HCl, Domitor |
| 分子量 | 236.74 |
| 分子式 | C13H16N2·HCl |
| CAS No. | 86347-15-1 |
| Smiles | Cl.CC(c1c[nH]cn1)c1cccc(C)c1C |
| 密度 | no data available |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (253.44 mM), Sonication is recommended. H2O: 23.7 mg/mL (100.11 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (8.45 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
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