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(Rac)-Vepdegestrant 是 Vepdegestrant 的异构体。Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) 是一种口服活性的雌激素受体PROTAC蛋白降解剂,专用于治疗乳腺癌。作为一种异双功能分子,Vepdegestrant 能促进雌激素受体 α 与细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用,通过蛋白酶体途径促进雌激素受体的泛素化和降解。该化合物可以强效降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。

(Rac)-Vepdegestrant 是 Vepdegestrant 的异构体。Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) 是一种口服活性的雌激素受体PROTAC蛋白降解剂,专用于治疗乳腺癌。作为一种异双功能分子,Vepdegestrant 能促进雌激素受体 α 与细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用,通过蛋白酶体途径促进雌激素受体的泛素化和降解。该化合物可以强效降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。

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| 产品描述 | (Rac)-Vepdegestrant is an isomer of Vepdegestrant. Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) is an orally active estrogen receptor PROTAC degrader used against breast cancer. It is a heterobifunctional molecule that facilitates the interaction between estrogen receptor α and the intracellular E3 ligase complex. Vepdegestrant induces ubiquitination and subsequent degradation of the estrogen receptor via the proteasome, effectively degrading ER in ER-positive breast cancer cell lines with a DC50 value of approximately 2 nM. |
| 别名 | (Rac)-ARV-471 |
| 分子量 | 723.90 |
| 分子式 | C45H49N5O4 |
| CAS No. | 2229711-08-2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year |
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