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Vesnarinone HCl

产品编号 T3465L CAS T3465L

别名: Vesnarinone HCl(81840-15-5 Free base), OPC-8212 HCl

Vesnarinone HCl 是一种具有口服活性的 phosphodiesterase 3 (PDE3) 抑制剂。Vesnarinone HCl 可对钙离子和钾离子进行调节，增加钙通量，减少钾通量。Vesnarinone HCl 是一种新的正性肌力化合物，可增强心肌收缩力，可用于心力衰竭的研究。

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Vesnarinone HCl, CAS T3465L

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产品描述	Vesnarinone HCl is an orally active phosphodiesterase 3 (PDE3) inhibitor.Vesnarinone HCl modulates calcium and potassium ions, increasing calcium flux and decreasing potassium flux.Vesnarinone HCl is a new positive inotropic compound that enhances myocardial contractility and can be be used in heart failure studies.
靶点活性	PDE3A:10.7 μM, PDE3B:13.2 μM, ERG1:1.1 μM
体外活性	Vesnarine (60 and 100 μg/mL; 48 h) in a dose-dependent manner to inhibit cell growth.[3] Vesnarine (60 μg/mL; 48 h) induces G1 phase arrest and cell apoptosis.[3] Vesnarine (60 μg/mL; 0, 12, 24, and 48 h) increased the expression of p21 mRNA and slightly decreased the p21 protein.[3]
体内活性	Vesnarinone (3-300 μM) increases contractile tension in isolated ventricular muscles of dogs, cats, rabbits, and guinea pig in a dose-dependent manner.[5] Vesnarinone (Oral and i.v.) administration of vesnarinone increases right ventricular pressure with no effect on heart rate in dog models of tricuspid insufficiency- and pulmonary stenosis-induced congestive heart failure. It also increases contractility and coronary flow while decreasing heart rate in a guinea pig model of aortic stenosis-induced congestive heart failure. Formulations containing vesnarinone have been used for the treatment of congestive heart failure.[6]

别名	Vesnarinone HCl(81840-15-5 Free base), OPC-8212 HCl
分子量	431.91
分子式	C22H26ClN3O4
CAS No.	T3465L

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Powder: -20°C for 3 years　|　In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

参考文献

1. Matsumori A, et al. Vesnarinone, a new inotropic agent, inhibits cytokine production by stimulated human blood from patients with heart failure. Circulation. 1994;89(3):955-958. 2. Cavusoglu E, et al. Vesnarinone: a new inotropic agent for treating congestive heart failure. J Card Fail. 1995;1(3):249-257. 3. Yoneda K, et al. Induction of cyclin-dependent kinase inhibitor p21 in vesnarinone-induced differentiation of squamous cell carcinoma cells. Cancer Lett. 1998;133(1):35-45. 4. Gardner I, et al. A comparison of the covalent binding of clozapine, procainamide, and vesnarinone to human neutrophils in vitro and rat tissues in vitro and in vivo. Chem Res Toxicol. 2005;18(9):1384-139 5. Feldman A M. Pharmacologic Properties and Clinical Evaluation of the New Inotropic Agent OPC‐8212 (Vesnarinone). Cardiovascular drug reviews, 1993, 11(1): 1-11. 6. Reis SE, et al. Estrogen is associated with improved survival in aging women with congestive heart failure: analysis of the vesnarinone studies. J Am Coll Cardiol. 2000;36(2):529-533.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

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Vesnarinone HCl T3465L Membrane transporter/Ion channel Metabolism Calcium Channel Potassium Channel PDE Vesnarinone HCl(81840-15-5 Free base) OPC-8212 HCl Inhibitor inhibitor inhibit

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