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STAT3-IN-52 (Compound 9) 是一种选择性且可口服的STAT3抑制剂,其通过结合STAT3的pY705位点 (Ki值为440 nM) 阻止STAT3磷酸化和二聚化。STAT3-IN-52 对多种癌细胞具有显著细胞毒性,如乳腺癌 MDA-MB-231 (IC50值为0.7 μM)、髓母细胞瘤 UW426 和胰腺癌 BKPC3 细胞。它可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制STAT3的核转运和DNA结合活性,同时下调STAT3靶基因MMP9的表达。STAT3-IN-52 是研究STAT3异常激活相关癌症的潜在工具。
STAT3-IN-52 (Compound 9) 是一种选择性且可口服的STAT3抑制剂,其通过结合STAT3的pY705位点 (Ki值为440 nM) 阻止STAT3磷酸化和二聚化。STAT3-IN-52 对多种癌细胞具有显著细胞毒性,如乳腺癌 MDA-MB-231 (IC50值为0.7 μM)、髓母细胞瘤 UW426 和胰腺癌 BKPC3 细胞。它可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制STAT3的核转运和DNA结合活性,同时下调STAT3靶基因MMP9的表达。STAT3-IN-52 是研究STAT3异常激活相关癌症的潜在工具。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | STAT3-IN-52 (Compound 9) is a selective and orally active inhibitor of signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3). It binds to the pY705 site of STAT3 with a Ki of 440 nM, effectively hindering STAT3 phosphorylation and dimerization. STAT3-IN-52 exhibits potent cytotoxicity against various cancer cells, such as breast cancer MDA-MB-231 (IC50 of 0.7 μM), medulloblastoma UW426, and pancreatic cancer BKPC3 cells. The compound induces apoptosis, inhibits STAT3's nuclear translocation and DNA-binding activity, and downregulates the expression of the STAT3 target gene MMP9. STAT3-IN-52 is useful in research related to cancers with aberrant STAT3 activation. |
| 靶点活性 | STAT3:440 nM (Ki) |
| 分子量 | 412.46 |
| 分子式 | C20H20N4O4S |
| CAS No. | 1556861-34-7 |
| Smiles | O=C1C=C(NC=2C=CC=CC2N3CCNCC3)C(=O)C4=CC=CC(=C14)S(=O)(=O)N |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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