Name: Pralatrexate
Brand: TargetMol
SKU: T6120
Price: 448 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

Pralatrexate

很棒

产品编号 T6120Cas号 146464-95-1

别名 普拉曲沙, Folotyn, 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤, 10-Propargyl-10-deazaaminopterin

Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) 是一种抗叶酸剂，也是二氢叶酸还原酶抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。它具有抗肿瘤活性，可研究复发/难治性 T 细胞淋巴瘤。它是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。

Pralatrexate

很棒

纯度: 99.59%

产品编号 T6120 别名 普拉曲沙, Folotyn, 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤, 10-Propargyl-10-deazaaminopterinCas号 146464-95-1

规格	价格	库存
1 mg	¥ 448	现货
2 mg	¥ 636	现货
5 mg	¥ 996	现货
10 mg	¥ 1,660	现货
25 mg	¥ 2,820	现货
50 mg	¥ 4,190	现货
100 mg	¥ 5,970	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 987	现货

大包装 & 定制

加入购物车

TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

常见问题解答

问产品的溶解度是多少？

答建议您先查询TargetMol官网、陶术官网，看该抑制剂的产品介绍，找到溶解度信息。如果没有相应信息，建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。

问如何选择合适的溶剂？

答常用的溶剂包括DMSO、水、乙醇等。建议您根据抑制剂给出的溶解度参考，选择合适的溶剂。如果该抑制剂可以溶于DMSO，建议使用没有吸潮新开封的 DMSO，如果有潮气污染，很容易带来抑制剂降解或难溶的问题。如果该抑制剂可以溶于水，建议您根据实验类型选择无菌水、生理盐水、无菌 PBS 、培养基等作为溶剂。

问产品溶解需要超声吗？如果没有超声仪怎么办？

答超声可以加快粉末的溶解速度，如果您的化合物溶解不了，建议您尝试超声。如果您没有超声仪，建议您选择较低母液浓度，或者较少粉末量，尝试溶解。

问超声应使用什么仪器？

答建议使用“超声清洗仪”，不推荐用“超声破碎仪”。

问抑制剂产品应如何储存？

答粉末储存在 -20℃，可以存 3 年以上。母液一般储存于 -80℃，可以存 1 年以上，建议多分装几管，避免反复冻融。常用的存于 4℃，可放一周以上。

产品介绍

生物活性

产品描述	Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) is a folate analogue inhibitor of dihydrofolate reductase (DHFR) exhibiting high affinity for reduced folate carrier-1 (RFC-1) with antineoplastic and immunosuppressive activities.
靶点活性	Axl (SUM149 cells):0.43 μM, Axl (KPL-4 cells):0.16 μM
体外活性	Pralatrexate和bortezomib对广泛的T-淋巴瘤细胞系展现了浓度依赖和时间依赖的细胞毒性。在所有研究的细胞系中，Pralatrexate与bortezomib联合应用时显示出协同作用。此外，Pralatrexate在与bortezomib联合应用时还能强烈诱导凋亡和caspase的激活。Western blot分析表明，Pralatrexate显著调节p27、NOXA、HH3和RFC-1的表达。[1]通过理性设计，Pralatrexate通过RFC-1改善细胞内运输，并通过增强聚谷氨酸缀合物的形成，提高细胞内药物保留。Pralatrexate主要通过抑制DHFR发挥药理作用，IC50值达到皮摩尔范围。[2]Pralatrexate通过降低的叶酸载体实现更优的细胞内转运，并通过增加多谷氨酸化在细胞内累积，展示出比其他抗叶酸药物更优的抗肿瘤活性。[3]与亚甲基四氢叶酸钙(MTX)相比，Pralatrexate展现出更佳的活性，这归因于其更快的运输速率和聚谷氨酸化作用，特别是在载体饱和时前者尤为重要。[4]
体内活性	Pralatrexate治疗在MV522小鼠模型中引起与治疗相关的毒性，表现为部分动物死亡前显著失重；然而，剩余的小鼠到第35天恢复了所有丢失的体重。[2]
别名	普拉曲沙, Folotyn, 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤, 10-Propargyl-10-deazaaminopterin

化学信息

分子量	477.47
分子式	C₂₃H₂₃N₇O₅
CAS No.	146464-95-1
Smiles	Nc1nc(N)c2nc(CC(CC#C)c3ccc(cc3)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)cnc2n1
密度	1.471g/cm3

储存&溶解度

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 55 mg/mL (115.19 mM), Sonication is recommended.

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.0944 mL	10.4719 mL	20.9437 mL	104.7186 mL
5 mM	0.4189 mL	2.0944 mL	4.1887 mL	20.9437 mL
10 mM	0.2094 mL	1.0472 mL	2.0944 mL	10.4719 mL
20 mM	0.1047 mL	0.5236 mL	1.0472 mL	5.2359 mL
50 mM	0.0419 mL	0.2094 mL	0.4189 mL	2.0944 mL
100 mM	0.0209 mL	0.1047 mL	0.2094 mL	1.0472 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

Pralatrexate

Pralatrexate

"Pralatrexate"的相关化合物库

产品介绍

SCI 文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

评论列表

Pralatrexate

Pralatrexate

与"Pralatrexate"相关的抑制剂

"Pralatrexate"的相关化合物库

产品介绍

SCI 文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

评论列表