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Pralatrexate

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产品编号 T6120Cas号 146464-95-1
别名 普拉曲沙, Folotyn, 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤, 10-Propargyl-10-deazaaminopterin

Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) 是一种抗叶酸剂，也是二氢叶酸还原酶抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。它具有抗肿瘤活性，可研究复发/难治性 T 细胞淋巴瘤。它是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。

Pralatrexate
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纯度: 99.59%

产品编号 T6120 别名 普拉曲沙, Folotyn, 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤, 10-Propargyl-10-deazaaminopterinCas号 146464-95-1

Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) 是一种抗叶酸剂，也是二氢叶酸还原酶抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。它具有抗肿瘤活性，可研究复发/难治性 T 细胞淋巴瘤。它是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 448
In stock
2 mg
¥ 636
In stock
5 mg
¥ 996
In stock
10 mg
¥ 1,660
In stock
25 mg
¥ 2,820
In stock
50 mg
¥ 4,190
In stock
100 mg
¥ 5,970
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 987
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产品介绍

生物活性
产品描述
Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) is a folate analogue inhibitor of dihydrofolate reductase (DHFR) exhibiting high affinity for reduced folate carrier-1 (RFC-1) with antineoplastic and immunosuppressive activities.
靶点活性
Axl (KPL-4 cells):0.16 μM, Axl (SUM149 cells):0.43 μM
体外活性

Pralatrexate和bortezomib对广泛的T-淋巴瘤细胞系展现了浓度依赖和时间依赖的细胞毒性。在所有研究的细胞系中，Pralatrexate与bortezomib联合应用时显示出协同作用。此外，Pralatrexate在与bortezomib联合应用时还能强烈诱导凋亡和caspase的激活。Western blot分析表明，Pralatrexate显著调节p27、NOXA、HH3和RFC-1的表达。[1]通过理性设计，Pralatrexate通过RFC-1改善细胞内运输，并通过增强聚谷氨酸缀合物的形成，提高细胞内药物保留。Pralatrexate主要通过抑制DHFR发挥药理作用，IC50值达到皮摩尔范围。[2]Pralatrexate通过降低的叶酸载体实现更优的细胞内转运，并通过增加多谷氨酸化在细胞内累积，展示出比其他抗叶酸药物更优的抗肿瘤活性。[3]与亚甲基四氢叶酸钙(MTX)相比，Pralatrexate展现出更佳的活性，这归因于其更快的运输速率和聚谷氨酸化作用，特别是在载体饱和时前者尤为重要。[4]

体内活性

Pralatrexate治疗在MV522小鼠模型中引起与治疗相关的毒性，表现为部分动物死亡前显著失重；然而，剩余的小鼠到第35天恢复了所有丢失的体重。[2]

别名普拉曲沙, Folotyn, 10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤, 10-Propargyl-10-deazaaminopterin
化学信息
分子量477.47
分子式C23H23N7O5
CAS No.146464-95-1
SmilesNc1nc(N)c2nc(CC(CC#C)c3ccc(cc3)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(O)=O)cnc2n1
密度1.471g/cm3
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (115.19 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0944 mL10.4719 mL20.9437 mL104.7186 mL
5 mM0.4189 mL2.0944 mL4.1887 mL20.9437 mL
10 mM0.2094 mL1.0472 mL2.0944 mL10.4719 mL
20 mM0.1047 mL0.5236 mL1.0472 mL5.2359 mL
50 mM0.0419 mL0.2094 mL0.4189 mL2.0944 mL
100 mM0.0209 mL0.1047 mL0.2094 mL1.0472 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TAMReceptorTAM ReceptorsynthetaseRFC-1reductasePralatrexatep27InhibitorinhibitfolylpolyglutamatedihydrofolateDHFRcytotoxicityAXLApoptosisantitumorAntifolate

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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