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MSA-2

货号 T8798Cas号 129425-81-6 一键复制产品信息纯度: 98.88%
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MSA-2 是可口服的非核苷酸 STING 激动剂,MSA-2 的非共价体系二聚体与 STING 纳摩尔亲和力结合。它在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,与抗 PD-1 协同作用,可刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫。[3]

MSA-2

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纯度: 98.88%

货号 T8798Cas号 129425-81-6

MSA-2 是可口服的非核苷酸 STING 激动剂,MSA-2 的非共价体系二聚体与 STING 纳摩尔亲和力结合。它在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性,与抗 PD-1 协同作用,可刺激肿瘤分泌干扰素-β,诱导肿瘤消退,具有持久的抗肿瘤免疫。[3]

MSA-2
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 987
现货
2 mg
¥ 1,470
现货
5 mg
¥ 2,480
现货
10 mg
¥ 3,690
现货
25 mg
¥ 5,960
现货
50 mg
¥ 8,250
现货
100 mg
¥ 10,900
现货
500 mg
¥ 22,200
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,590
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产品介绍


生物活性
产品描述
MSA-2 is an orally available non-nucleotide STING agonist. The non-covalent dimer of MSA-2 binds to STING with nanomolar affinity. It shows anti-tumor activity in syngeneic mouse tumor models, synergizes with anti-PD-1, stimulates tumor secretion of interferon-β, induces tumor regression, and has long-lasting anti-tumor immunity. [3]
靶点活性
STING isoforms HAQ (human):24 μM, STING isoforms WT (human):8.3 μM
体外活性

方法:PK-15细胞分别用浓度为20、30、40和50μM的MSA-2处理24小时,然后在10MOI下用SVV感染。感染后24 h(hpi)通过RT-qPCR检测处理细胞中SVV RNA水平。
结果:MSA-2处理细胞的病毒RNA水平以剂量依赖性方式显著降低。[2]

体内活性

方法:EMT-6小鼠模型使用MSA-2(50 mg/kg,口服)处理,探讨了体内 MSA-2 处理后肿瘤内细胞因子和趋化因子的改变。
结果:IFN-β、IL-6、TNF-α、IFN-γ 和经典活化相关趋化因子(包括 CCL2、CCL3、CCL4、CCL5、CXCL1、CXCL9 和 CXCL10)在 EMT-6 组织中显著上调。[1]
方法:MSA-2 以 50 mg/kg 的单剂量口服给U14 和 TC-1 宫颈肿瘤模型小鼠,小鼠隔天接受 5 mg/kg 的抗 PD-1 治疗,共 3 次治疗。每隔一天评估一次肿瘤体积。
结果:小鼠的肿瘤体积显着减少。[2]

动物实验
Animal Model was MC38 tumor-bearing C57BL6 mice,and The dosage was 60 mg/kg.Administration was P.o.;s.c (50 mg/kg);single dose[1]
化学信息
分子量294.32
分子式C14H14O5S
CAS No.129425-81-6
SmilesCOc1cc2cc(sc2cc1OC)C(=O)CCC(O)=O
密度1.336 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 255 mg/mL (866.4 mM), Sonication and heating to 80℃ are recommended.
体内实验配方
0.5% CMC-Na: 12.5 mg/mL (42.47 mM), Suspension.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.3977 mL16.9883 mL33.9766 mL169.8831 mL
5 mM0.6795 mL3.3977 mL6.7953 mL33.9766 mL
10 mM0.3398 mL1.6988 mL3.3977 mL16.9883 mL
20 mM0.1699 mL0.8494 mL1.6988 mL8.4942 mL
50 mM0.0680 mL0.3398 mL0.6795 mL3.3977 mL
100 mM0.0340 mL0.1699 mL0.3398 mL1.6988 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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