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JH-II-127是一种高选择性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂,抑制野生型 LRRK2、G2019S LRRK2和 A2016T LRRK2,IC50 值分别为6.6 nM、2.2 nM 和 47.7 nM。


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JH-II-127是一种高选择性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂,抑制野生型 LRRK2、G2019S LRRK2和 A2016T LRRK2,IC50 值分别为6.6 nM、2.2 nM 和 47.7 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 256 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 497 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 768 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,390 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 2,090 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 2,930 | In stock | |
| 200 mg | ¥ 4,150 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 523 | In stock |
JH-II-127 相关产品
| 产品描述 | JH-II-127 is an orally inhibitor of leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2). It inhibits WT LRRK2, G2019S LRRK2 and A2016T LRRK2 (IC50s = 6.6, 2.2, and 47.7 nM, respectively), |
| 靶点活性 | LRRK2 (WT):6.6 nM , LRRK2 (G2019S):2.2 nM , LRRK2 (A2016T):47.7 nM |
| 体内活性 | JH-II-127(0.1-0.3 μM)在体外抑制了WT LRRK2和LRRK2G2019S在910和935位点丝氨酸的磷酸化。它还在小鼠的大脑、脾脏和肾脏中抑制了Ser935的磷酸化,当给药剂量为30 mg/kg时,在体内也显示出效果。 |
| 分子量 | 416.86 |
| 分子式 | C19H21ClN6O3 |
| CAS No. | 1700693-08-8 |
| Smiles | CNc1nc(Nc2ccc(cc2OC)C(=O)N2CCOCC2)nc2[nH]cc(Cl)c12 |
| 密度 | 1.458 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 30 mg/mL (71.97 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.8 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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