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LY3372689

Synonyms: Formulaic Ia
货号 T61661Cas号 2241514-56-5 一键复制产品信息纯度: 99.53%
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LY3372689 (Formulaic Ia) 是一种口服、高选择性、CNS 可渗透的 O-GlcNAcase (OGA) 抑制剂。LY3372689 通过抑制 OGA 酶活性、提高 tau 蛋白的 O-GlcNAc 糖基化水平,减少 tau 蛋白异常磷酸化与神经原纤维缠结形成,从而发挥神经保护作用。LY3372689 可用于包括阿尔茨海默病在内的 tau 蛋白类疾病研究。

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纯度: 99.53%

货号 T61661Cas号 2241514-56-5

别名 Formulaic Ia

LY3372689 (Formulaic Ia) 是一种口服、高选择性、CNS 可渗透的 O-GlcNAcase (OGA) 抑制剂。LY3372689 通过抑制 OGA 酶活性、提高 tau 蛋白的 O-GlcNAc 糖基化水平,减少 tau 蛋白异常磷酸化与神经原纤维缠结形成,从而发挥神经保护作用。LY3372689 可用于包括阿尔茨海默病在内的 tau 蛋白类疾病研究。

LY3372689
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规格价格库存数量
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5 mg
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10 mg
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25 mg
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50 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
LY3372689 (Formulaic Ia) is an oral, highly selective, CNS-permeable O-GlcNAcase (OGA) inhibitor. LY3372689 exerts a neuroprotective effect by inhibiting OGA enzymatic activity, increasing the O-GlcNAc glycosylation level of tau protein, and thereby reducing abnormal tau phosphorylation and the formation of neurofibrillary tangles. LY3372689 can be used in research on tau-related diseases, including Alzheimer’s disease.
体外活性

方法:300 μm 小鼠海马脑片经 10 μM LY3372689 或 DMSO 处理 4h,全细胞膜片钳记录 CA1 神经元,检测配对脉冲易化 / 抑制(PPF/PPD)。
结果:LY3372689 显著降低 PPF 与 PPD,损伤短时突触可塑性。[3]

体内活性

方法:Sprague Dawley 大鼠,单次口服给药后测定额叶皮层 OGA 酶占有率,单次口服剂量 0.001 - 3 mg/kg,给药后测定血浆浓度和酶占有率。
结果:最高剂量 LY3372689 治疗组的 EO 超过 90%,最高 OGA 酶占有率 98%。[1]

别名
Formulaic Ia
化学信息
分子量383.44
分子式C16H22FN5O3S
CAS No.2241514-56-5
SmilesC[C@H]1C[C@H](CCN1Cc1sc(NC(C)=O)nc1F)OCc1noc(C)n1
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 225 mg/mL (586.79 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6080 mL13.0398 mL26.0797 mL130.3985 mL
5 mM0.5216 mL2.6080 mL5.2159 mL26.0797 mL
10 mM0.2608 mL1.3040 mL2.6080 mL13.0398 mL
20 mM0.1304 mL0.6520 mL1.3040 mL6.5199 mL
50 mM0.0522 mL0.2608 mL0.5216 mL2.6080 mL
100 mM0.0261 mL0.1304 mL0.2608 mL1.3040 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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