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LY3372689 (Formulaic Ia) 是一种口服、高选择性、CNS 可渗透的 O-GlcNAcase (OGA) 抑制剂。LY3372689 通过抑制 OGA 酶活性、提高 tau 蛋白的 O-GlcNAc 糖基化水平,减少 tau 蛋白异常磷酸化与神经原纤维缠结形成,从而发挥神经保护作用。LY3372689 可用于包括阿尔茨海默病在内的 tau 蛋白类疾病研究。
别名 Formulaic Ia
LY3372689 (Formulaic Ia) 是一种口服、高选择性、CNS 可渗透的 O-GlcNAcase (OGA) 抑制剂。LY3372689 通过抑制 OGA 酶活性、提高 tau 蛋白的 O-GlcNAc 糖基化水平,减少 tau 蛋白异常磷酸化与神经原纤维缠结形成,从而发挥神经保护作用。LY3372689 可用于包括阿尔茨海默病在内的 tau 蛋白类疾病研究。


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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
| 10 mg | 待询 | 现货 | |
| 25 mg | 待询 | 现货 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 | |
| 100 mg | 待询 | 待询 | |
| 200 mg | 待询 | 待询 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,090 | 现货 |
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| 产品描述 | LY3372689 (Formulaic Ia) is an oral, highly selective, CNS-permeable O-GlcNAcase (OGA) inhibitor. LY3372689 exerts a neuroprotective effect by inhibiting OGA enzymatic activity, increasing the O-GlcNAc glycosylation level of tau protein, and thereby reducing abnormal tau phosphorylation and the formation of neurofibrillary tangles. LY3372689 can be used in research on tau-related diseases, including Alzheimer’s disease. |
| 体外活性 | 方法:300 μm 小鼠海马脑片经 10 μM LY3372689 或 DMSO 处理 4h,全细胞膜片钳记录 CA1 神经元,检测配对脉冲易化 / 抑制(PPF/PPD)。 |
| 体内活性 | 方法:Sprague Dawley 大鼠,单次口服给药后测定额叶皮层 OGA 酶占有率,单次口服剂量 0.001 - 3 mg/kg,给药后测定血浆浓度和酶占有率。 |
| 别名 | Formulaic Ia |
| 分子量 | 383.44 |
| 分子式 | C16H22FN5O3S |
| CAS No. | 2241514-56-5 |
| Smiles | C[C@H]1C[C@H](CCN1Cc1sc(NC(C)=O)nc1F)OCc1noc(C)n1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 225 mg/mL (586.79 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多