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HPG1860

Synonyms: HPG-1860, HPG 1860
货号 T201349Cas号 2226133-29-3 一键复制产品信息纯度: 99.02%
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HPG1860 是一种法尼醇 X 受体（FXR）激动剂，能有效激活 FXR 介导的转录活性，其 EC50 值为 18 nM。体内研究表明，以每日 1、3 或 10 mg/kg 给药的 HPG1860 可降低高脂饮食和四氯化碳（CCl4）诱导的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）小鼠模型中的血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）及总胆固醇水平。HPG1860 还可降低肝脏炎症、脂质积累及纤维化水平。因此，HPG1860 适用于代谢性疾病、肝纤维化、胆汁酸信号转导及 FXR 介导转录调控相关研究。

HPG1860

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纯度: 99.02%

货号 T201349Cas号 2226133-29-3

别名 HPG-1860, HPG 1860

HPG1860 是一种法尼醇 X 受体（FXR）激动剂，能有效激活 FXR 介导的转录活性，其 EC50 值为 18 nM。体内研究表明，以每日 1、3 或 10 mg/kg 给药的 HPG1860 可降低高脂饮食和四氯化碳（CCl4）诱导的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）小鼠模型中的血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）及总胆固醇水平。HPG1860 还可降低肝脏炎症、脂质积累及纤维化水平。因此，HPG1860 适用于代谢性疾病、肝纤维化、胆汁酸信号转导及 FXR 介导转录调控相关研究。

HPG1860
规格价格库存数量
1 mg
¥ 728
现货
5 mg
¥ 2,850
现货
10 mg
¥ 4,560
现货
25 mg
¥ 6,900
现货
50 mg
¥ 9,490
现货
100 mg
¥ 12,800
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 3,580
现货
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性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
HPG1860 is a farnesol X receptor (FXR) agonist that effectively activates FXR-mediated transcriptional activity, with an EC50 value of 18 nM. In vivo studies have shown that HPG1860, administered at doses of 1, 3 or 10 mg/kg daily, reduces serum alanine aminotransferase (ALT) and total cholesterol levels in mouse models of non-alcoholic steatohepatitis (NASH) induced by a high-fat diet and carbon tetrachloride (CCl₄). HPG1860 also reduces levels of liver inflammation, lipid accumulation and fibrosis. Consequently, HPG1860 is suitable for research into metabolic diseases, liver fibrosis, bile acid signalling and FXR-mediated transcriptional regulation.
靶点活性 (IC₅₀)
FXR:0.018μM(EC50)
体外活性

HPG1860（Compound 23）通过荧光素酶报告实验测得对FXR的EC50值为18 μM[1]。
HPG1860（Compound 23）在人、大鼠、狗和猴的肝微粒体中表现出良好的稳定性，其半衰期分别为447.18、115.79、237.17和154.38分钟[1]。

体内活性

HPG1860（Compound 23）（3mg/kg；口服）能显著提高肝脏和回肠中FXR靶基因（SHP, BSEP and FGF15）的表达量[1]。
HPG1860（Compound 23）（1-10 mg/kg，口服，一天一次，27 天）在由高脂饮食和四氯化碳诱导的非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型中，表现出强效的抗纤维化和抗非酒精性脂肪性肝炎活性的作用[1]。

别名
HPG-1860, HPG 1860
化学信息
分子量573.49
分子式C27H26Cl2N4O4S
CAS No.2226133-29-3
SmilesC(C=1C(=NOC1C2CC2)C3=C(Cl)C=CC=C3Cl)N4C[C@@H](C)N(CC4)C5=NC=6C(S5)=CC(C(O)=O)=CC6OC
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 57 mg/mL (99.39 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7437 mL8.7185 mL17.4371 mL87.1855 mL
5 mM0.3487 mL1.7437 mL3.4874 mL17.4371 mL
10 mM0.1744 mL0.8719 mL1.7437 mL8.7185 mL
20 mM0.0872 mL0.4359 mL0.8719 mL4.3593 mL
50 mM0.0349 mL0.1744 mL0.3487 mL1.7437 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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