Bilastine对H1受体具有高度选择性亲和力，但对其他30种测试的受体亲和力极低。对布雷肯肯、血清素、毒蕈碱M3受体、白三烯D4、钙、α1-肾上腺素受体、β2-肾上腺素受体以及H2和H3受体并无明显抑制作用。

在患有过敏性鼻结膜炎的患者中，Bilastine对包括阻塞在内的所有鼻部症状以及眼部症状都显示出有效性。在空腹状态下，Bilastine能够迅速被吸收，但如果与食物或果汁同服，则吸收速度会减慢。