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STINGagonist-46 是一种口服活性的STING激动剂。它能够激活STING信号通路,促进TBK1和IRF3的磷酸化,同时增加IFN-β和IP-10的分泌。STINGagonist-46 可直接与STING结合,增强其热稳定性。在 B16F10、CT26 和 4T1 小鼠模型中,该化合物表现出显著的抗肿瘤效果。STINGagonist-46 适用于癌症免疫治疗研究。
STINGagonist-46 是一种口服活性的STING激动剂。它能够激活STING信号通路,促进TBK1和IRF3的磷酸化,同时增加IFN-β和IP-10的分泌。STINGagonist-46 可直接与STING结合,增强其热稳定性。在 B16F10、CT26 和 4T1 小鼠模型中,该化合物表现出显著的抗肿瘤效果。STINGagonist-46 适用于癌症免疫治疗研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | STINGagonist-46 is an orally active STING agonist that activates the STING signaling pathway, leading to the phosphorylation of TBK1 and IRF3, and enhances the secretion of IFN-β and IP-10. It directly binds to STING, increasing its thermal stability. In B16F10, CT26, and 4T1 mouse models, STINGagonist-46 demonstrates potent antitumor efficacy. This compound can be utilized for research in cancer immunotherapy. |
| 体外活性 | STING agonist-46 (Compound 57)(0.37-30 μM,24 小时)在 THP1-Dual 细胞中强效激活 ISG 通路,EC50 为 2.55 μM。该化合物(10-50 μM,24 小时)不仅在 THP1-Blue-ISG 细胞中对人源 STING 强效激活,也在 RAW-Lucia 细胞中对鼠源 STING 显示强效作用。在 THP1-Dual 细胞中,STING agonist-46(3.3-30 μM,2 小时)显著促进 TBK1 和 IRF3 的磷酸化。此外,STING agonist-46(1.1-30 μM,24 小时)上调 THP1-Dual 细胞中的 IFN-β 和 IP-10 的表达。该化合物(3.3-30 μM,48 小时)在 293T-Dual 报告细胞中也能激活 hSTING-R232 和 hSTING-H232 两种亚型。 |
| 体内活性 | STING agonist-46 (Compound 57) 在实验中显示出显著的抗肿瘤能力(500 μg/只,瘤内注射;或 100 mg/kg,口服,第 1、4、7 天施用),具体表现在免疫健全小鼠模型中的 B16F10、CT26 和 4T1 肿瘤中。然而,在 STING 基因敲除小鼠中,B16F10 和 CT26 肿瘤未呈现抗肿瘤作用' |
| 分子量 | 351.42 |
| 分子式 | C17H21NO5S |
| CAS No. | 3033532-05-4 |
| Smiles | O=C(ONC(C)C)CCC(=O)C=1SC=2C=C(OC)C(OC)=CC2C1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多