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STING agonist-46

货号 T213249Cas号 3033532-05-4 一键复制产品信息
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STINGagonist-46 是一种口服活性的STING激动剂。它能够激活STING信号通路,促进TBK1和IRF3的磷酸化,同时增加IFN-β和IP-10的分泌。STINGagonist-46 可直接与STING结合,增强其热稳定性。在 B16F10、CT26 和 4T1 小鼠模型中,该化合物表现出显著的抗肿瘤效果。STINGagonist-46 适用于癌症免疫治疗研究。

STING agonist-46

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货号 T213249Cas号 3033532-05-4

STINGagonist-46 是一种口服活性的STING激动剂。它能够激活STING信号通路,促进TBK1和IRF3的磷酸化,同时增加IFN-β和IP-10的分泌。STINGagonist-46 可直接与STING结合,增强其热稳定性。在 B16F10、CT26 和 4T1 小鼠模型中,该化合物表现出显著的抗肿瘤效果。STINGagonist-46 适用于癌症免疫治疗研究。

STING agonist-46
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待询
10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
STINGagonist-46 is an orally active STING agonist that activates the STING signaling pathway, leading to the phosphorylation of TBK1 and IRF3, and enhances the secretion of IFN-β and IP-10. It directly binds to STING, increasing its thermal stability. In B16F10, CT26, and 4T1 mouse models, STINGagonist-46 demonstrates potent antitumor efficacy. This compound can be utilized for research in cancer immunotherapy.
体外活性

STING agonist-46 (Compound 57)(0.37-30 μM,24 小时)在 THP1-Dual 细胞中强效激活 ISG 通路,EC50 为 2.55 μM。该化合物(10-50 μM,24 小时)不仅在 THP1-Blue-ISG 细胞中对人源 STING 强效激活,也在 RAW-Lucia 细胞中对鼠源 STING 显示强效作用。在 THP1-Dual 细胞中,STING agonist-46(3.3-30 μM,2 小时)显著促进 TBK1 和 IRF3 的磷酸化。此外,STING agonist-46(1.1-30 μM,24 小时)上调 THP1-Dual 细胞中的 IFN-β 和 IP-10 的表达。该化合物(3.3-30 μM,48 小时)在 293T-Dual 报告细胞中也能激活 hSTING-R232 和 hSTING-H232 两种亚型。

体内活性

STING agonist-46 (Compound 57) 在实验中显示出显著的抗肿瘤能力(500 μg/只,瘤内注射;或 100 mg/kg,口服,第 1、4、7 天施用),具体表现在免疫健全小鼠模型中的 B16F10、CT26 和 4T1 肿瘤中。然而,在 STING 基因敲除小鼠中,B16F10 和 CT26 肿瘤未呈现抗肿瘤作用'

化学信息
分子量351.42
分子式C17H21NO5S
CAS No.3033532-05-4
SmilesO=C(ONC(C)C)CCC(=O)C=1SC=2C=C(OC)C(OC)=CC2C1
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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