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Fabesetron

Fabesetron

产品编号 T38692   CAS 129300-27-2
别名: 法贝司琼, FK1052 free base

Fabesetron (FK1052) is an orally active compound that acts as a dual antagonist, targeting both the 5-HT3 and 5-HT4 receptors. It exhibits efficacy in studying emesis induced by cancer chemotherapy, showing potential for managing both acute and delayed symptoms.

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Fabesetron Chemical Structure
Fabesetron, CAS 129300-27-2
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 6-8周
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产品目录号及名称: Fabesetron (T38692)
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产品描述 Fabesetron (FK1052) is an orally active compound that acts as a dual antagonist, targeting both the 5-HT3 and 5-HT4 receptors. It exhibits efficacy in studying emesis induced by cancer chemotherapy, showing potential for managing both acute and delayed symptoms.
体内活性 Fabesetron (FK1052) (0.1 mg/kg p.o.) inhibits completely the increases in the colonic transit[1]. FK1052 (100 μg/kg) completely prevents emesis induced by cisplatin (18 mg/kg, i.p.) in Suncus murinus[2]. Animal Model: Male Sprague-Dawley rats weighing 220 to 330 g and male ddy mice weighing 25 to 35 g were used[1]. Dosage: 0.1 mg/kg. Administration: P.O. Result: Significantly caused delay and its degree of inhibition was 33.8 ± 4.8% by 0.1 mg/kg p.o.. Animal Model: Suncus murinus of either sex (>10-week-old; 30-70 g body weight)[2]. Dosage: 1, 10, and 100 μg/kg. Administration: Orally administered 30 min before the injection of cisplatin. Result: Inhibited cisplatininduced emesis in a dose-dependent manner, and no emesis was observed in three animals given the compound at 100 μg/kg.
别名 法贝司琼, FK1052 free base
分子量 293.37
分子式 C18H19N3O
CAS No. 129300-27-2

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. M Kadowaki, et al. Effect of FK1052, a potent 5-hydroxytryptamine3 and 5-hydroxytryptamine4 receptor dual antagonist, on colonic function in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 1993 Jul;266(1):74-80. 2. Hiroe Nakayama, et al. Antiemetic activity of FK1052, a 5-HT3- and 5-HT4-receptor antagonist, in Suncus murinus and ferrets. J Pharmacol Sci. 2005 Aug;98(4):396-403.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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% Tween 80
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Keywords

Fabesetron 129300-27-2 法贝司琼 FK1052 free base FK-1052 FK1052 FK 1052 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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