Name: LIXIVAPTAN
Brand: TargetMol
SKU: T7303
Price: 269 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 269

In stock

2 mg

¥ 379

In stock

5 mg

¥ 598

In stock

10 mg

¥ 995

In stock

25 mg

¥ 2,290

In stock

50 mg

¥ 3,990

In stock

100 mg

¥ 5,680

In stock

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 666

In stock

产品介绍

生物活性

产品描述	Lixivaptan (VPA-985) is an orally active and selective vasopressin receptor V2 antagonist(Ki = 2.3 nM)
靶点活性	V2 receptor (rat):2.3 nM (IC50), V2 receptor (human):1.2 nM (IC50)
体内活性	与多囊肾表型的发展一致，对照的PCK大鼠表现出肾脏增大、广泛的囊肿形成以及12周龄时血清肌酐初期升高迹象。与对照组相比，接受低剂量lixivaptan治疗的PCK大鼠显示出以下改善：肾脏重量占体重百分比降低了26%（p < 0.01）；肾囊性评分降低了54%（p < 0.001），这是衡量囊肿负担的组织形态学指标；肾脏cAMP水平降低了23%（p < 0.05），这是疾病的生化标志；血浆肌酐降低了13%（p < 0.001），表明肾功能得到保留。这些降低与24小时尿产量增加3倍相关，显示了lixivaptan的强大利尿效应[1]。
动物实验	Four-week old PCK rats were fed rodent chow with 0.5% lixivaptan (low dose) or 1% lixivaptan (high dose), or chow only (control) for 8 weeks.?Urine output was measured at weeks 7 and 10 of age.?Animals were killed at 12 weeks of age;?kidneys and livers were collected, weighted, and analyzed for cyclic adenosine 3',5'-monophosphate (cAMP) levels and cystic burden and fibrosis;?serum creatinine and sodium were measured[1].
别名	利伐普坦, WAY-VPA 985, VPA-985

化学信息

分子量	473.93
分子式	C₂₇H₂₁ClFN₃O₂
CAS No.	168079-32-1
Smiles	Cc1ccc(F)cc1C(=O)Nc1ccc(C(=O)N2Cc3cccn3Cc3ccccc23)c(Cl)c1
密度	1.32 g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 150 mg/mL (316.5 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (8.44 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.1100 mL	10.5501 mL	21.1002 mL	105.5008 mL
5 mM	0.4220 mL	2.1100 mL	4.2200 mL	21.1002 mL
10 mM	0.2110 mL	1.0550 mL	2.1100 mL	10.5501 mL
20 mM	0.1055 mL	0.5275 mL	1.0550 mL	5.2750 mL
50 mM	0.0422 mL	0.2110 mL	0.4220 mL	2.1100 mL
100 mM	0.0211 mL	0.1055 mL	0.2110 mL	1.0550 mL

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

LIXIVAPTAN

LIXIVAPTAN

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计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

引用文献

关键词

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