规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 269

现货

2 mg

¥ 379

现货

5 mg

¥ 598

现货

10 mg

¥ 995

现货

25 mg

¥ 2,290

现货

50 mg

¥ 3,990

现货

100 mg

¥ 5,680

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 666

现货

生物活性

产品描述	Lixivaptan (VPA-985) is an orally active and selective vasopressin receptor V2 antagonist(Ki = 2.3 nM)
靶点活性	V2 receptor (human):1.2 nM (IC50), V2 receptor (rat):2.3 nM (IC50)
体内活性	与多囊肾表型的发展一致，对照的PCK大鼠表现出肾脏增大、广泛的囊肿形成以及12周龄时血清肌酐初期升高迹象。与对照组相比，接受低剂量lixivaptan治疗的PCK大鼠显示出以下改善：肾脏重量占体重百分比降低了26%（p < 0.01）；肾囊性评分降低了54%（p < 0.001），这是衡量囊肿负担的组织形态学指标；肾脏cAMP水平降低了23%（p < 0.05），这是疾病的生化标志；血浆肌酐降低了13%（p < 0.001），表明肾功能得到保留。这些降低与24小时尿产量增加3倍相关，显示了lixivaptan的强大利尿效应[1]。
动物实验	Four-week old PCK rats were fed rodent chow with 0.5% lixivaptan (low dose) or 1% lixivaptan (high dose), or chow only (control) for 8 weeks.?Urine output was measured at weeks 7 and 10 of age.?Animals were killed at 12 weeks of age;?kidneys and livers were collected, weighted, and analyzed for cyclic adenosine 3',5'-monophosphate (cAMP) levels and cystic burden and fibrosis;?serum creatinine and sodium were measured[1].
别名	利伐普坦, WAY-VPA 985, VPA-985

化学信息

分子量	473.93
分子式	C₂₇H₂₁ClFN₃O₂
CAS No.	168079-32-1
Smiles	Cc1ccc(F)cc1C(=O)Nc1ccc(C(=O)N2Cc3cccn3Cc3ccccc23)c(Cl)c1
密度	1.32 g/cm3

储存&溶解度

存储

溶解度信息

DMSO: 150 mg/mL (316.5 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (8.44 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.1100 mL	10.5501 mL	21.1002 mL	105.5008 mL
5 mM	0.4220 mL	2.1100 mL	4.2200 mL	21.1002 mL
10 mM	0.2110 mL	1.0550 mL	2.1100 mL	10.5501 mL
20 mM	0.1055 mL	0.5275 mL	1.0550 mL	5.2750 mL
50 mM	0.0422 mL	0.2110 mL	0.4220 mL	2.1100 mL
100 mM	0.0211 mL	0.1055 mL	0.2110 mL	1.0550 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

LIXIVAPTAN

LIXIVAPTAN

产品介绍

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

引用文献

关键词

LIXIVAPTAN

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