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CDK9-IN-33 (compound C35) 是一种具有口服活性的高效选择性CDK9抑制剂,其对CDK9、CDK7、CDK2、CDK4、CDK6的IC50值分别为17.44、160、316.30、1771.00、>10000 nM。CDK9-IN-33 能诱导细胞凋亡 (apoptosis),并降低RPB1 CTD Ser2、RPB1和MCL1的蛋白表达,表现出抗肿瘤活性。
CDK9-IN-33 (compound C35) 是一种具有口服活性的高效选择性CDK9抑制剂,其对CDK9、CDK7、CDK2、CDK4、CDK6的IC50值分别为17.44、160、316.30、1771.00、>10000 nM。CDK9-IN-33 能诱导细胞凋亡 (apoptosis),并降低RPB1 CTD Ser2、RPB1和MCL1的蛋白表达,表现出抗肿瘤活性。

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| 产品描述 | CDK9-IN-33 (compound C35) is a potent, selective, and orally bioavailable CDK9 inhibitor with IC50 values of 17.44 nM for CDK9, 160 nM for CDK7, 316.30 nM for CDK2, 1771.00 nM for CDK4, and >10000 nM for CDK6. This compound induces apoptosis (cell apoptosis) and reduces the protein expression of RPB1 CTD Ser2, RPB1, and MCL1, exhibiting antitumor activity. |
| 靶点活性 | CDK9:17.44 nM, CDK4:1771.00 nM, CDK2:316.30 nM, CDK7:160 nM, CDK6:>10000 nM |
| 体外活性 | CDK9-IN-33 (compound C35) 在 0, 0.01, 0.1, 1 µM 条件下处理 24 小时时,抑制 RPB1 CTD Ser2、RPB1 和 MCL1 的蛋白质表达,同时增强裂解 PARP 的表达。此外,CDK9-IN-33 (0, 0.01, 0.1, 1 µM) 可降低 MCL1 基因的 mRNA 表达水平。经过 72 小时处理,CDK9-IN-33 (0, 0.01, 0.1, 1 µM) 以剂量依赖性的方式诱导细胞凋亡。 |
| 体内活性 | CDK9-IN-33 (10 mg/kg; p.o.; 每日一次,共10天) 在小鼠模型中展现了抗肿瘤活性。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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