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CDK9-IN-33

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产品编号 T210374

CDK9-IN-33 (compound C35) 是一种具有口服活性的高效选择性CDK9抑制剂,其对CDK9、CDK7、CDK2、CDK4、CDK6的IC50值分别为17.44、160、316.30、1771.00、>10000 nM。CDK9-IN-33 能诱导细胞凋亡 (apoptosis),并降低RPB1 CTD Ser2、RPB1和MCL1的蛋白表达,表现出抗肿瘤活性。

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CDK9-IN-33 (compound C35) 是一种具有口服活性的高效选择性CDK9抑制剂,其对CDK9、CDK7、CDK2、CDK4、CDK6的IC50值分别为17.44、160、316.30、1771.00、>10000 nM。CDK9-IN-33 能诱导细胞凋亡 (apoptosis),并降低RPB1 CTD Ser2、RPB1和MCL1的蛋白表达,表现出抗肿瘤活性。

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产品介绍

生物活性
产品描述
CDK9-IN-33 (compound C35) is a potent, selective, and orally bioavailable CDK9 inhibitor with IC50 values of 17.44 nM for CDK9, 160 nM for CDK7, 316.30 nM for CDK2, 1771.00 nM for CDK4, and >10000 nM for CDK6. This compound induces apoptosis (cell apoptosis) and reduces the protein expression of RPB1 CTD Ser2, RPB1, and MCL1, exhibiting antitumor activity.
靶点活性
CDK9:17.44 nM, CDK4:1771.00 nM, CDK2:316.30 nM, CDK7:160 nM, CDK6:>10000 nM
体外活性

CDK9-IN-33 (compound C35) 在 0, 0.01, 0.1, 1 µM 条件下处理 24 小时时,抑制 RPB1 CTD Ser2、RPB1 和 MCL1 的蛋白质表达,同时增强裂解 PARP 的表达。此外,CDK9-IN-33 (0, 0.01, 0.1, 1 µM) 可降低 MCL1 基因的 mRNA 表达水平。经过 72 小时处理,CDK9-IN-33 (0, 0.01, 0.1, 1 µM) 以剂量依赖性的方式诱导细胞凋亡。

体内活性

CDK9-IN-33 (10 mg/kg; p.o.; 每日一次,共10天) 在小鼠模型中展现了抗肿瘤活性。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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