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MAO-B-IN-45 是一种专门针对铁死亡 (ferroptosis) 和 MAO-B 的双重抑制剂。它对 MAO-B 的选择性显著,IC50 为 87.47 nM,高于 MAO-A 229 倍。MAO-B-IN-45 在体外通过对铁代谢途径和 GSH-GPX4 轴的调控,展现出强大的抗铁死亡活性。此外,MAO-B-IN-45 能改善 3×Tg (APP/Tau/Ps1) 阿尔茨海默病小鼠的认知与行为障碍,并显著降低其脑内铁蛋白重链 1 (FTH1)、β-淀粉样蛋白 (APP) 和 Tau 蛋白磷酸化 (p-Tau) 的水平。

MAO-B-IN-45 是一种专门针对铁死亡 (ferroptosis) 和 MAO-B 的双重抑制剂。它对 MAO-B 的选择性显著,IC50 为 87.47 nM,高于 MAO-A 229 倍。MAO-B-IN-45 在体外通过对铁代谢途径和 GSH-GPX4 轴的调控,展现出强大的抗铁死亡活性。此外,MAO-B-IN-45 能改善 3×Tg (APP/Tau/Ps1) 阿尔茨海默病小鼠的认知与行为障碍,并显著降低其脑内铁蛋白重链 1 (FTH1)、β-淀粉样蛋白 (APP) 和 Tau 蛋白磷酸化 (p-Tau) 的水平。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
MAO-B-IN-45 相关产品
| 产品描述 | MAO-B-IN-45 is a dual inhibitor of ferroptosis and MAO-B. It selectively inhibits MAO-B with an IC50 of 87.47 nM, demonstrating a selectivity over MAO-A by more than 229 times. In vitro, MAO-B-IN-45 exhibits significant anti-ferroptosis activity by modulating iron metabolism pathways and the GSH-GPX4 axis. Additionally, it improves cognitive and behavioral deficits in 3×Tg (APP/Tau/Ps1) Alzheimer's disease mice and significantly reduces levels of ferritin heavy chain 1 (FTH1), β-amyloid protein (APP), and Tau protein phosphorylation (p-Tau) in their brains. |
| 体外活性 | MAO-B-IN-45 (compound 21d) 是一种可逆性 hMAO-B 抑制剂,Ki 值为 100.6 nM,展现卓越的 hMAO-B 抑制活性,在 10 μM 浓度时抑制率为 94.81%,而在 1 μM 时为 76.31%。在 0.1-75 μM 浓度范围内,MAO-B-IN-45 于 PC12 和 HT22 细胞中展示出良好安全性。浓度为 1-50 μM 时,该化合物通过剂量依赖方式有效减轻 HT22 细胞中由 RSL 或 Erastin 诱导的铁死亡。同时,在 10-50 μM 浓度下,抑制细胞内活性氧 (ROS) 的生成。通过减少铁积累及增强谷胱甘肽 (GSH) 依赖途径,浓度为 15-100 μM 时,MAO-B-IN-45 有效抑制 HT22 细胞内的铁死亡。 |
| 体内活性 | MAO-B-IN-45 (Compound 21d) (10 mg/kg, i.p., 每日连续 35 天) 通过改善 3×Tg (APP/Tau/Ps1) 阿尔茨海默病小鼠模型的记忆和认知功能障碍,同时在体内表现出良好的安全性。 |
| 分子量 | 315.75 |
| 分子式 | C17H14ClNO3 |
| CAS No. | 3069915-36-9 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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