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Indomethacin

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纯度: 99.76%

货号 T0458Cas号 53-86-1

别名 吲哚美辛, Indomethacine, Indometacine, Indometacin, Indocin

Indomethacin 是一种具有口服活性的非甾体抗炎药(NSAID),可非选择性抑制环氧化酶COX-1和COX-2,其IC₅₀分别为18 nM和26 nM,具有良好的血脑屏障通透性。该化合物具有显著的抗炎、抗肿瘤和抗感染活性,广泛应用于癌症、炎症和病毒感染等相关研究,同时也常用于诱导胃溃疡动物模型。

Indomethacin

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纯度: 99.76%

货号 T0458 别名 吲哚美辛, Indomethacine, Indometacine, Indometacin, IndocinCas号 53-86-1

Indomethacin 是一种具有口服活性的非甾体抗炎药(NSAID),可非选择性抑制环氧化酶COX-1和COX-2,其IC₅₀分别为18 nM和26 nM,具有良好的血脑屏障通透性。该化合物具有显著的抗炎、抗肿瘤和抗感染活性,广泛应用于癌症、炎症和病毒感染等相关研究,同时也常用于诱导胃溃疡动物模型。

规格价格库存数量
200 mg
¥ 133
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500 mg
¥ 200
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1 g
¥ 283
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2 g
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5 g
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10 g
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


生物活性
产品描述
Indomethacin is an orally active nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) that non-selectively inhibits cyclooxygenase enzymes COX-1 and COX-2, with IC₅₀ values of 18 nM and 26 nM, respectively. It exhibits good blood-brain barrier permeability and shows significant anti-inflammatory, anti-tumor, and anti-infective activities. Indomethacin is widely used in research related to cancer, inflammation, and viral infections, and is also commonly used to induce gastric ulcer models in animals.
靶点活性
COX-2:14 μM, COX-1:0.28 μM
体外活性

方法: 人胃癌细胞 AGS 用 Indomethacin (100-500 µM) 处理 24 h,使用 Western Blot 检测靶点蛋白表达水平。
结果: Indomethacin 增加了 AGS 细胞中的 LC3-II 蛋白水平,这可能是诱导自噬或抑制溶酶体依赖性自噬降解的结果。[1]
方法: 人肿瘤细胞 HT29 和 A431 用 Indomethacin (1-10 µM) 和 EGF (25 ng/mL) 处理 24-48 h,使用 wound-healing assay 检测细胞迁移。
结果: Indomethacin 对 HT29 细胞迁移有抑制作用。仅用 EGF 处理 A431 细胞后,伤口在 24 h 内闭合,但在用 Indomethacin 处理 24 h 后伤口仍然开放。[2]

体内活性

方法: 为检测体内抗肿瘤活性,将 Indomethacin (1 mg/kg) 灌胃给药给携带 Colon 26 异种移植物的 CDF1 小鼠,每天两次,持续 7-21 天。
结果: Indomethacin 长期给药组和短期给药组的平均肿瘤重量显著降低,血清免疫抑制酸性蛋白水平均显著降低,血清 IL-6 水平也显著降低,肿瘤组织中前列腺素E2 含量均显著低于对照组。[3]

疾病造模方案
构建胃溃疡模型
  • 造模机制:

    Indomethacin 通过抑制 COX-1/COX-2 前列腺素合成,导致胃粘膜防御下降、炎症与氧化应激升高,引发胃粘膜损伤和溃疡形成。

  • 相关产品:

    Indomethacin (T0458)

  • 造模方法:

    实验对象:大鼠, Wistar, 雌雄各半, 200-220g

    给药剂量和方式:Indomethacin, 30 mg/kg, 蒸馏水溶解后灌胃

    给药频率和周期:单剂量

  • 模型验证:

    血清中 EGF、PGE2 浓度显著降低,免疫组化结果显示胃黏膜 COX-1、COX-2 表达水平显著下调,胃黏膜上皮脱落、水肿及炎性细胞浸润明显,胃黏膜损伤指数显著升高

*注意事项:所有动物给药前 24 h 禁食。 预防实验在吲哚美辛灌胃后6 小时处死;治疗实验在建模后给药 3 天,再经 24 小时禁食处理后处死。

*参考文献:Fang YF,et,al.Effect of Hydrotalcite on Indometacin-Induced Gastric Injury in Rats. Biomed Res Int. 2019 Apr 11;2019:4605748.

构建小肠炎症模型
  • 造模机制:

    Indomethacin通过抑制环氧合酶(COX)活性,减少前列腺素(PGE)合成,破坏小肠黏膜修复功能;同时损伤紧密连接蛋白,增加肠道通透性,引发肠道菌群及肠腔内容物介导的局部炎症,诱导 TNF-α、IL-6 等促炎因子释放;此外,还会引发氧化应激,降低谷胱甘肽(GSH)及抗氧化酶(SOD、GPX)活性,升高脂质过氧化产物(MDA)及总氧化水平(TOS),最终导致小肠绒毛结构破坏、糜烂溃疡及炎症浸润。

  • 相关产品:

    Indomethacin (T0458)

  • 造模方法:

    实验对象:大鼠, Wistar, 雌性, 15 周龄, 体重 160-200g

    给药剂量和方式:25 mg/kg 吲哚美辛, 溶于 0.9% 生理盐水, 灌胃给药

    给药频率和周期:单剂量

  • 模型验证:

    小肠组织出现绒毛结构紊乱、糜烂溃疡及炎症细胞浸润,病理总损伤评分显著升高;小肠组织中 TNF-α、IL-6 水平显著升高;GSH 含量及 SOD、GPX 活性降低,MDA、TOS 水平升高;组织总抗氧化水平(TAS)降低。

*注意事项:所有大鼠在造模后 6 小时麻醉处死,快速分离小肠组织。

*参考文献:Secgin S, et,al. Thiamine pyrophosphate may protect indomethacin-induced small intestinal enteropathy in rats by inhibiting intestinal inflammation and oxidative stress. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2025 Oct;398(10):14441-14450.

别名吲哚美辛, Indomethacine, Indometacine, Indometacin, Indocin
化学信息
分子量357.79
分子式C19H16ClNO4
CAS No.53-86-1
SmilesCOC1=CC2=C(C=C1)N(C(=O)C1=CC=C(Cl)C=C1)C(C)=C2CC(O)=O
密度1.32g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 104 mg/mL (290.67 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: 17.9 mg/mL (50.03 mM), Heating is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.58 mg/mL (10.01 mM), Solution.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.7949 mL13.9747 mL27.9494 mL139.7468 mL
5 mM0.5590 mL2.7949 mL5.5899 mL27.9494 mL
10 mM0.2795 mL1.3975 mL2.7949 mL13.9747 mL
20 mM0.1397 mL0.6987 mL1.3975 mL6.9873 mL
50 mM0.0559 mL0.2795 mL0.5590 mL2.7949 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
100 mM0.0279 mL0.1397 mL0.2795 mL1.3975 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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