Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
PROTACBTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种BTK选择性降解剂,其在JeKo-1细胞中的DC50为7.0 nM。该化合物对CRBN新基态显示出无脱靶活性,且对淋巴瘤细胞表现出抗增殖效果,适用于恶性淋巴瘤的研究1。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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5 mg | 待询 | 待询 | ||
50 mg | 待询 | 待询 |
产品描述 | PROTAC BTK Degraders-5 (Compound 3e) is a selective Bruton's tyrosine kinase (BTK) degrader with a DC50 of 7.0 nM in JeKo-1 cells, demonstrating specificity by not affecting CRBN neosubstrates. It also exhibits antiproliferative effects on various lymphoma cell lines, underscoring its potential application in chronic lymphoid malignancies research. |
体外活性 | PROTAC BTK Degrader-5 (化合物3e) 在浓度范围1.6至1000 nM,作用24小时后,可诱导JeKo-1细胞中BTK降解,DC50值为7.0 nM [1]。在100与1000 nM浓度下,该化合物展现出良好的代谢稳定性,半衰期为145分钟 [1]。当PROTAC BTK Degrader-5以100 nM浓度作用12小时,其诱导的BTK降解可被蛋白酶体抑制剂MG-132 (5.0 μM) 显著阻断 [1]。此外,该化合物在1.6至1000 nM浓度,24小时处理下,对IKZF1与GSPT1无降解作用,而对IKZF3则表现出某种程度的降解作用 [1]。经过72小时的处理,PROTAC BTK Degrader-5对OCI-ly10、TMD8、JeKo-1、BTK C481S Ba/F3细胞表现出抗增殖效果,其IC50值分别为2.3、4.5、38.1以及86.0 nM,效能优于Ibrutinib(其IC50值分别为4.5、4.7、79.8与1546.0 nM)[1]。 |
体内活性 | PROTAC BTK Degrader-5(2 mg/kg,静脉注射,单剂量)展现了在小鼠体内的良好代谢稳定性[1]。 |
分子量 | 958.52 |
分子式 | C52H57ClFN9O6 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
PROTAC BTK Degrader-5 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors BTK Inhibitor inhibitor inhibit