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HW201877

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货号 T211738Cas号 2927452-83-1

HW201877 是一种高效且可口服的 15-前列腺素脱氢酶 (15-PGDH) 抑制剂,IC50值为 3.6 nM。它能够明显提高 A549 细胞中的 PEG2 水平,并且在动物组织损伤和纤维化模型中展现出显著疗效。HW201877 可用于研究炎症性肠病 (IBD)、特发性肺纤维化 (IPF) 和克罗恩病 (CD)。

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HW201877 是一种高效且可口服的 15-前列腺素脱氢酶 (15-PGDH) 抑制剂,IC50值为 3.6 nM。它能够明显提高 A549 细胞中的 PEG2 水平,并且在动物组织损伤和纤维化模型中展现出显著疗效。HW201877 可用于研究炎症性肠病 (IBD)、特发性肺纤维化 (IPF) 和克罗恩病 (CD)。

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产品介绍


生物活性
产品描述
HW201877 is a potent, orally active inhibitor of 15-prostaglandin dehydrogenase (15-PGDH), with an IC50 value of 3.6 nM. It significantly increases PEG2 levels in A549 cells and demonstrates notable efficacy in animal models of tissue injury and fibrosis. HW201877 is utilized in research for inflammatory bowel disease (IBD), idiopathic pulmonary fibrosis (IPF), and Crohn's disease (CD).
体外活性

HW 201877 在不同物种(人、大鼠、犬、小鼠)中展现出优良的肝微粒体稳定性,并对7种主要细胞色素 P450 亚型(CYP 1A2、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6 和 3A)具有抑制作用,其 IC 50 值均超过 150 μM。此外,HW 201877 还能使 PEG2 水平增加至其对应物的4.8倍,显示出显著的药理学效能。

体内活性

HW201877 在大鼠肺纤维化模型中以0.5-2 mg/kg剂量口服,每日2次,连续21天,可有效延缓病情进展。在小鼠溃疡性结肠炎模型中,以2.5-5 mg/kg剂量口服,每日2次,持续10天,能显著减轻DSS引发的病理表现。此外,针对大鼠克罗恩病模型,HW201877 以相同剂量和给药条件展示了良好的治疗效果。

化学信息
分子量440.45
分子式C22H22F2N6O2
CAS No.2927452-83-1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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