Name: SKI2852
Brand: TargetMol
SKU: T28796
Price: 468 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

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数量

1 mg

¥ 468

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5 mg

¥ 1,090

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10 mg

¥ 1,780

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25 mg

¥ 2,950

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产品介绍

生物活性

产品描述	SKI2852 is an orally active, selective, and efficient 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) inhibitor, improving metabolic syndrome in diabetic mouse models.
靶点活性	HSD1 (human):2.9 nM, HSD1 (Ms):1.6 nM
体外活性	SKI2852 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型（11βHSD1）的抑制剂，其对转染了人（h11βHSD1）和小鼠 11βHSD1 （m11βHSD1）的 HEK293 细胞的 IC50 值分别为2.9 nM 和 1.6 nM。[1]
体内活性	SKI2852 （12.5 mg/kg）口服治疗显著减少了严重肥胖 ob/ob 小鼠的体重增加。 SKI2852 （1、3 或 10 mg/kg，每天一次，持续 8.5 周，口服给药）结果显示所有剂量的 SKI2852 均显著降低 FFA 水平。 SKI2852 （12.5 mg/kg ）抑制 11βHSD1 可能会改善全身和肝脏胰岛素敏感性，并通过至少部分抑制 DIO 小鼠的这些糖异生酶表达水平来逆转糖尿病症状。[1]
别名	SKI-2852

化学信息

分子量	543.65
分子式	C₂₇H₃₄FN₅O₄S
CAS No.	1346554-47-9
Smiles	N(C(=O)C1=NC(=NC=C1)N2[C@H](C)CN(CC2)C3=C(F)C=C(S(C)(=O)=O)C=C3)[C@@H]4[C@]5(CC6(O)C[C@@]4(CC(C5)C6)[H])[H]
密度	1.44 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

SKI2852

产品介绍