SKI2852 is an orally active, selective, and efficient 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) inhibitor, improving metabolic syndrome in diabetic mouse models.

HSD1 (Ms):1.6 nM, HSD1 (human):2.9 nM

SKI2852 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 （11βHSD1）的抑制剂，其对转染了人 （h11βHSD1） 和小鼠 11βHSD1 （m11βHSD1）的 HEK293 细胞的 IC50 值分别为2.9 nM 和 1.6 nM。[1]

SKI2852 （12.5 mg/kg）口服治疗显著减少了严重肥胖 ob/ob 小鼠的体重增加。
SKI2852 （1、3 或 10 mg/kg，每天一次，持续 8.5 周，口服给药）结果显示所有剂量的 SKI2852 均显著降低 FFA 水平。
SKI2852 （12.5 mg/kg ）抑制 11βHSD1 可能会改善全身和肝脏胰岛素敏感性，并通过至少部分抑制 DIO 小鼠的这些糖异生酶表达水平来逆转糖尿病症状。[1]