规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 468

现货

5 mg

¥ 1,130

现货

10 mg

¥ 1,930

现货

25 mg

¥ 4,280

现货

50 mg

¥ 5,930

现货

100 mg

¥ 8,170

现货

200 mg

¥ 10,800

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 1,250

现货

生物活性

产品描述	GSK046 (iBET-BD2) is a potent, selective and orally active BD2 bromodomain inhibitor of the BET proteins(IC50s of 264 nM (BRD2 BD2), 98 nM (BRD3 BD2), 49 nM (BRD4 BD2) and 214 nM (BRDT BD2), respectively). It has immunomodulatory activity.
靶点活性	BRD4 BD2:49 nM (IC50), BRD3 BD2:98 nM (IC50), BRDT BD2:214 nM (IC50), BRD2 BD2:264 nM (IC50)
体内活性	GSK046 (40 mg/kg/QD；s.c. 14天) 具有免疫调节活性。GSK046 在口服给药后（C57BL6 10, C57B16 40 mg/kg）展现出不同的最大浓度（Cmax）（C57BL6 1589, C57B16 2993 ng/mL）和末端半衰期（C57BL6 1.8小时, C57B16 1.9小时）。此外，GSK046 在老鼠和大鼠的口服给药（皆为10 mg/kg）后，分别展示了最大浓度（老鼠1589, 大鼠202 ng/mL）和末端半衰期（老鼠1.8小时, 大鼠1.4小时）[1]。
别名	iBET-BD2

化学信息

分子量	414.47
分子式	C₂₃H₂₇FN₂O₄
CAS No.	2474876-09-8
Smiles	C[C@H](Oc1cc(cc(F)c1NC(C)=O)C(=O)N[C@H]1CC[C@H](O)CC1)c1ccccc1
密度	1.26 g/cm3 (Predicted)

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

DMSO: 83.33 mg/mL (201.05 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.96 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.4127 mL	12.0636 mL	24.1272 mL	120.6360 mL
5 mM	0.4825 mL	2.4127 mL	4.8254 mL	24.1272 mL
10 mM	0.2413 mL	1.2064 mL	2.4127 mL	12.0636 mL
20 mM	0.1206 mL	0.6032 mL	1.2064 mL	6.0318 mL
50 mM	0.0483 mL	0.2413 mL	0.4825 mL	2.4127 mL
100 mM	0.0241 mL	0.1206 mL	0.2413 mL	1.2064 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

GSK046

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产品介绍

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

引用文献

关键词

GSK046

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