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SB 258585

货号 T23318LCas号 209480-63-7 一键复制产品信息纯度: 99.77%
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SB 258585 是一种选择性 5-HT6受体拮抗剂。SB 258585 对人重组5-HT6受体的细胞系中的单个受体群体亲和力很高。SB 258585 可用于标记重组和天然5-HT6受体,可用于检测认知增强和抗精神病活性。

SB 258585

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纯度: 99.77%

货号 T23318LCas号 209480-63-7

SB 258585 是一种选择性 5-HT6受体拮抗剂。SB 258585 对人重组5-HT6受体的细胞系中的单个受体群体亲和力很高。SB 258585 可用于标记重组和天然5-HT6受体,可用于检测认知增强和抗精神病活性。

SB 258585
其他形式的 “SB 258585”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 121
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5 mg
¥ 279
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¥ 861
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纯度: 99.77%
颜色: 黄色
性状: Solid
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产品介绍


SB 258585 AI Summary
SB 258585 exhibits a high binding affinity and strong selectivity for the human 5-hydroxytryptamine 6 (5-HT6) receptor, with a Ki value of 2.512 nM and a selectivity value greater than 160.0 compared to other serotonin and dopamine receptors. It acts as an antagonist at the human 5-HT6 receptor, inhibiting serotonin-induced cAMP accumulation in human HeLa cells with an IC50 value of 19.0 nM and a significant 97.7% inhibition at 10 μM concentration. Additionally, it demonstrates antagonist activity at mouse 5HT6 receptors, showing the most potent binding to the W6.48A mutant (Ki = 0.32 nM) and varying potency against other mutants. SB 258585 also exhibits bioactivities against various proteins and interactions, including Menin-MLL, JMJD2E, ALDH1A1, 15-human lipoxygenase, and tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1, with potency values ranging from 7943.3 nM to 39810.7 nM. Moreover, it displays antiviral activity by inhibiting SARS-CoV-2 induced cytotoxicity in Caco-2 and VERO-6 cells, as well as inhibiting the SARS-CoV-2 3CL-Pro protease. The compound shows a toxicity effect in mouse astrocytes with a CC50 value higher than 1000.0 nM. Lastly, it inhibits Butyrylcholinesterase (BuChE) in human plasma with less than 50.0% inhibition..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
SB 258585 is a selective 5-HT6 receptor antagonist.SB 258585 has a high affinity for individual receptor populations in cell lines with human recombinant 5-HT6 receptors.SB 258585 can be used to label both recombinant and natural 5-HT6 receptors, and can be used to assay cognitive enhancement and antipsychotic activity.
化学信息
分子量487.36
分子式C18H22IN3O3S
CAS No.209480-63-7
SmilesO=S(NC1=CC=C(C(N2CCN(CC2)C)=C1)OC)(C3=CC=C(C=C3)I)=O
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (102.59 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0519 mL10.2594 mL20.5187 mL102.5936 mL
5 mM0.4104 mL2.0519 mL4.1037 mL20.5187 mL
10 mM0.2052 mL1.0259 mL2.0519 mL10.2594 mL
20 mM0.1026 mL0.5130 mL1.0259 mL5.1297 mL
50 mM0.0410 mL0.2052 mL0.4104 mL2.0519 mL
100 mM0.0205 mL0.1026 mL0.2052 mL1.0259 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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