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A-385358 是一种特异性 Bcl-xL 抑制剂,对 Bcl-xL 和 Bcl-2 的 Ki 分别为 0.80 nM 和 67 nM。


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A-385358 是一种特异性 Bcl-xL 抑制剂,对 Bcl-xL 和 Bcl-2 的 Ki 分别为 0.80 nM 和 67 nM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 357 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 855 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,260 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,120 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,390 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 6,250 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,180 | 现货 |
| 产品描述 | A-385358 is a selective Bcl-xL inhibitor with Kis of 0.80 nM for Bcl-xL and 67 nM for Bcl-2, respectively. |
| 靶点活性 | BCL-XL:0.8 nM (ki), Bcl-2:67 nM (ki) |
| 体外活性 | 在IL-3缺乏的FL5.12/Bcl-XL细胞中,A-385358 导致细胞死亡,具有0.47 μM的EC50,并且增加caspase-3活性。针对IL-3耗尽的FL5.12/Bcl-2细胞,A-385358的EC50为1.9 μM,相对于缺乏细胞因子的FL5.12/Bcl-XL细胞而言,这是4倍的增加。A-385358在来自FL5.12/Bcl-XL相比于Bcl-2细胞的线粒体中促进了更多细胞色素c的释放[1]。 |
| 体内活性 | A-385358(75 mg/kg)与紫杉醇(30 mg/kg)的结合使用被良好耐受,并将肿瘤生长速率降低了近80%。A-385358在肿瘤增长中显示出缓慢但稳定的增长。当A-385358(100 mg/kg)与较低剂量的紫杉醇结合使用时,能显著降低肿瘤生长速率,并使肿瘤体积达到900 mm3的时间增加了超过100%(%ILS)[1]。 |
| 分子量 | 639.83 |
| 分子式 | C32H41N5O5S2 |
| CAS No. | 406228-55-5 |
| Smiles | CN(C)CC[C@H](CSc1ccccc1)Nc1ccc(cc1[N+]([O-])=O)S(=O)(=O)NC(=O)c1ccc(cc1)N1CCC(C)(C)CC1 |
| 密度 | 1.31 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (70.33 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+90% Saline: 2 mg/mL (3.13 mM), Sonication is recommeded. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多