STING

Dazostinag disodium (TAK-676) 是合成的新型干扰素基因 （STING） 激动剂，触发STING 信号通路激活和 I 型干扰素激活。Dazostinag disodium (TAK-676) 也是一种免疫系统高效调节剂，具有完全消退和持久记忆的 T 细胞免疫功能并且能够促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫反应。

2',3'-cGAMP sodium (2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium) 是细胞天然免疫中第二信使，在 DNA 结合条件下由 cGAMP 合成酶 (cGAS) 催化形成。2',3'-cGAMP sodium 可与 STING 结合形成二聚体，诱导 IFN-β 及其他细胞因子的产生和表达。

diABZI STING agonist-1 trihydrochloride 是选择性的干扰素基因刺激受体(STING)激动剂，在人和小鼠中都能发挥作用，其 EC50值分别为 130 和 186 nM。

Vadimezan (DMXAA) 是一种血管破坏剂，一种鼠 STING 激动剂，也是一种细胞因子如 I 型 IFN 的诱导剂。Vadimezan 具有抗肿瘤活性，可以诱导肿瘤中的血流快速停止，但不影响正常组织中的血流。

H-151 是一种 STING 拮抗剂，具有高效性和选择性。H-151 与 STING 的 Cys91 共价结合，抑制 Cys91 的棕榈酰化，从而抑制 STING 的活性。H-151 可用于体内外自身炎症性疾病的研究。

diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) (diABZI STING agonist (Compound 3)) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂，其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。。

SR-717 是一种 cGAMP 的类似物，一种非核苷类 STING 激动剂，可以诱导 STING 形成“封闭”的激活构象。SR-717 具有抗肿瘤活性，可以促进免疫细胞的激活以及抗原的交叉提呈。

Omaveloxolone (RTA-408) 是一种抗氧化炎症调节剂，可激活Nrf2并抑制一氧化氮。它通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。

MSA-2 是可口服的非核苷酸 STING 激动剂，MSA-2 的非共价体系二聚体与 STING 纳摩尔亲和力结合。它在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，与抗 PD-1 协同作用，可刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫。[3]

Cyclic-di-GMP disodium (5GP-5GP disodium) 是一种 STING 激动剂，也是细菌的第二信使，参与原核生物的多种过程，包括生物膜的形成、运动、和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP disodium (5GP-5GP disodium) 对癌细胞显示出抗增殖活性，可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞，是可以开发预防或治疗癌症的新型治疗剂。

C-176 (STING inhibitor 1) 是一种 STING 抑制剂，具有选择性和血脑屏障渗透性。C-176 可以抑制由 STING 介导的 IFNβ 生成，具有抗炎活性。

CCCP (Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，线粒体质子载体解偶联剂。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活。

diABZI STING agonist-1 是一种具有选择性和高效性的干扰素基因刺激受体 (STING) 激动剂，具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性，可用于研究癌症。

基于 oxindole 核心结构的 STING activator Compound 53 在永生化细胞和原代细胞中表现出强大的 STING（人 EC50 185 nM）的靶向功能激活以及与 STING 激活一致的细胞因子诱导指纹。

SN-011 (GUN35901) 是选择性 STING 抑制剂，可与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋，从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。它用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究，抑制 STING 信号传导的 IC50值为 76 nM。

Gelsevirine 是一种新型的 STING 特异性抑制剂，是来自 Gelsemium elegans 的生物碱，具有抗焦虑和抗增殖活性，抑制暴露于 STING 激动剂的巨噬细胞中的干扰素和炎性细胞因子诱导，可减轻脓毒症中与 STING 相关的炎症。

diABZI-C2-NH2 是一种干扰素基因 STING 的激动剂，可调节 STING 依赖性 I 型干扰素的产生，可用于研究 STING 介导的疾病。

Cridanimod (10-carboxymethyl-9-acridanone, CMA) 是一种是小分子免疫调节剂和干扰素诱导剂，是一种孕酮受体激活剂，能够诱导 IFNα和IFNβ的表达，显著增加 PR 的表达。

STING agonist-1 (G10)是一种人类特异性 STING 激动剂，可引发针对新兴甲病毒的抗病毒活性。它抑制甲病毒属 VEEV 复制，IC90值为 24.57 μM。

STING agonist-4 是 是干扰素基因 (STING) 受体刺激剂的激动剂，IC50为 20 nM。

STING-IN-2 (C-170) 是一种 STING 共价抑制剂，可抑制小鼠 STING (mmSTING) 和人类 STING (hsSTING)，可用于自身炎症性疾病的研究。

SN-001 是一种 STING 抑制剂，可抑制 STING 信号通路的激活并预防或治疗 STING 介导的疾病。

STING-IN-3 (C-171) 是干扰素基因刺激物 (STING) 的抑制剂。 它与 STING 结合，抑制其棕榈酰化，并阻止 TBK1 的募集和磷酸化。

SN-008 是 SN-011 的低活性类似物，可作为阴性对照。

ChX710可以引发 I 型干扰素对细胞溶质 DNA 的反应，其特异性细胞干扰素刺激基因 (ISG) 诱导 ISRE 启动子序列和干扰素调节因子 (IRF) 3 的磷酸化。

C-178 是 STING 选择性共价抑制剂，与 Cys91 结合抑制小鼠中由不同的激活剂引起的 STING 反应。

STING agonist-30 是一种高效的 STING 激动剂，能激发STING依赖的免疫激活。STING agonist-30 对包括HSV（单纯疱疹病毒）、轮状病毒及SARS-CoV-2（严重急性呼吸系统综合症冠状病毒2）在内的多种病毒显示出广谱抑制效果。

STING (WT R232) activity regulator 126 是一种具有抗菌和抗病毒作用的 STING 调节剂。

ADU-S100 ammonium salt 是干扰素基因刺激物的激活剂。 ADU-S100 ammonium salt 可导致有效的全身性肿瘤消退和免疫。

2',3'-cGAMP (2'-3'-cyclic GMP-AMP) 是细胞天然免疫中第二信使，在DNA结合条件下由 cGAMP 合成酶 (cGAS) 催化形成。2',3'-cGAMP 可与 STING 结合形成二聚体，诱导干扰素-β（IFN-β）及其他细胞因子的产生和表达。

C-di-IMP二钠是一种效果显著的STING激动剂，主要在肿瘤领域的研究中应用。

STING ligand-2为STING的特定配体，适用于合成以STING为靶蛋白的PROTAC降解剂STING-IN-10。

Anti-inflammatory agent 65（compound 29）是一种从常春藤酸衍生且具有有效抗炎活性的化合物。它能够抑制一氧化氮（NO）的释放，阻止IRF3和p65的核转位，破坏STING IRF3 NF-κB信号通路，有效减弱炎症反应。

F-CRI1为高效STING激动剂，Kd值达40.62 nM。该化合物通过18F标记成为放射性探针，适用于肿瘤微环境中STING可视化的研究。

Antitumor agent-114为一种强效STING激动剂，具有激活免疫功能并在乳腺癌小鼠模型中缩减肿瘤体积的作用，适用于免疫与癌症疾病研究之用。

LB244为BB-Cl-amidine的同系物，为口服有效的STING抑制剂（EC50=0.8 μM），适用于治疗STING依赖性炎症性疾病。药代动力学研究表明，LB244在小鼠中的口服活性受限。

SAP-04为口服活性STING激动剂，对于癌症具有免疫调节作用。

diABZI-V C-DBCO（Compound 3）作为一种高效的STING激动剂，通过组织蛋白酶B的作用释放diABZI-胺，激活STING，从而使干扰素及其他免疫激活分子的生成得以提高，有效增强免疫系统对肿瘤的攻击能力。在THP1-Dual细胞中，diABZI-V C-DBCO与diABZI-胺激活STING的EC50值分别为1.47 nM和0.144 nM；在原代小鼠脾细胞中，这些值分别为7.7 μM和0.17 μM。因此，diABZI-V C-DBCO在癌症免疫研究领域具有重要的应用价值。

STING-IN-10 (P8) 身为双重STING降解剂和抑制剂，在 THP-1 细胞中表现出 2.58 μM 的 DC50 值，并且具备抗炎活性。

STING-IN-5为有效STING抑制剂，IC50达1.15 μM，能在巨噬细胞内抑制LSP诱导之NO合成，从而抑制炎症反应，主用于抗炎疾病与败血症研究。

STING-IN-7（化合物 21），作为一种STING抑制剂，具有11.5 nM的IC50值，能够抑制STING与干扰素调节因子 3 (IRF3) 的磷酸化。

BI 7446 是一种基于环状二核苷酸 (CDN) 的高效、特异性STING (干扰素基因刺激蛋白) 激动剂。它能激活所有五种STING变体并在体外诱导肿瘤特异性的免疫介导反应，从而消除肿瘤。此化合物适用于免疫肿瘤学领域的研究。

Calotatug ginistinag (XMT-2056) 作为一款靶向HER2的抗体偶联药物 (Antibody-Drug Conjugates)，其通过linker (XMT-1519 conjugate-1) 连接STING激动剂 (STING agonist-20)，形成高效载荷。该药物展现了潜在的抗肿瘤效果及免疫激活能力。

NA-Ir 作为一种有效的铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，通过影响线粒体 DNA (mtDNA) 并激活 cGAS-STING 通路来推进铁蛋白自噬，同时依靠光动力疗法 (PDT) 产生活性氧 (ROS)，耗尽谷胱甘肽 (GSH)，并降低谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4) 的活性。这一系列作用促使脂质过氧化和铁死亡 (Ferroptosis) 的发生。此外，NA-Ir 在受光条件下对癌细胞展示出较强的抗癌效果，并对富含 H2S 的癌细胞显示出特异性的抑制作用。

diABZI-4 是 STING 激动剂，具备口服活性和广谱抗病毒能力。该化合物通过激活 STING，促使促炎细胞因子生成及淋巴细胞激活，有效抑制 A 型流感病毒 (IAV)、SARS-CoV-2 以及人类鼻病毒 (HRV) 的复制，其 EC50 值介于 11.8-199 nM。