STING

Dazostinag disodium (TAK-676) 是合成的新型干扰素基因 （STING） 激动剂，触发STING 信号通路激活和 I 型干扰素激活。Dazostinag disodium (TAK-676) 也是一种免疫系统高效调节剂，具有完全消退和持久记忆的 T 细胞免疫功能并且能够促进持久的干扰素依赖性抗肿瘤免疫反应。

2',3'-cGAMP sodium (2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium) 是细胞天然免疫中第二信使，在 DNA 结合条件下由 cGAMP 合成酶 (cGAS) 催化形成。2',3'-cGAMP sodium 可与 STING 结合形成二聚体，诱导 IFN-β 及其他细胞因子的产生和表达。

diABZI STING agonist-1 trihydrochloride 是选择性的干扰素基因刺激受体(STING)激动剂，在人和小鼠中都能发挥作用，其 EC50值分别为 130 和 186 nM。

H-151 是一种 STING 拮抗剂，具有高效性和选择性。H-151 与 STING 的 Cys91 共价结合，抑制 Cys91 的棕榈酰化，从而抑制 STING 的活性。H-151 可用于体内外自身炎症性疾病的研究。

Vadimezan (DMXAA) 是一种血管破坏剂，一种鼠 STING 激动剂，也是一种细胞因子如 I 型 IFN 的诱导剂。Vadimezan 具有抗肿瘤活性，可以诱导肿瘤中的血流快速停止，但不影响正常组织中的血流。

diABZI STING agonist-1 (Tautomerism) (diABZI STING agonist (Compound 3)) 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂，其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。。

Omaveloxolone (RTA-408) 是一种抗氧化炎症调节剂，可激活Nrf2并抑制一氧化氮。它通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。

SR-717 是一种 cGAMP 的类似物，一种非核苷类 STING 激动剂，可以诱导 STING 形成“封闭”的激活构象。SR-717 具有抗肿瘤活性，可以促进免疫细胞的激活以及抗原的交叉提呈。

Cyclic-di-GMP disodium (5GP-5GP disodium) 是一种 STING 激动剂，也是细菌的第二信使，参与原核生物的多种过程，包括生物膜的形成、运动、和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP disodium (5GP-5GP disodium) 对癌细胞显示出抗增殖活性，可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞，是可以开发预防或治疗癌症的新型治疗剂。

MSA-2 是可口服的非核苷酸 STING 激动剂，MSA-2 的非共价体系二聚体与 STING 纳摩尔亲和力结合。它在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，与抗 PD-1 协同作用，可刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫。[3]

C-176 (STING inhibitor 1) 是一种 STING 抑制剂，具有选择性和血脑屏障渗透性。C-176 可以抑制由 STING 介导的 IFNβ 生成，具有抗炎活性。

diABZI STING agonist-1 是一种具有选择性和高效性的干扰素基因刺激受体 (STING) 激动剂，具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性，可用于研究癌症。

CCCP (Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，线粒体质子载体解偶联剂。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活。

基于 oxindole 核心结构的 STING activator Compound 53 在永生化细胞和原代细胞中表现出强大的 STING（人 EC50 185 nM）的靶向功能激活以及与 STING 激活一致的细胞因子诱导指纹。

SN-011 (GUN35901) 是选择性 STING 抑制剂，可与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋，从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。它用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究，抑制 STING 信号传导的 IC50值为 76 nM。

Gelsevirine 是一种新型的 STING 特异性抑制剂，是来自 Gelsemium elegans 的生物碱，具有抗焦虑和抗增殖活性，抑制暴露于 STING 激动剂的巨噬细胞中的干扰素和炎性细胞因子诱导，可减轻脓毒症中与 STING 相关的炎症。

diABZI-C2-NH2 是一种干扰素基因 STING 的激动剂，可调节 STING 依赖性 I 型干扰素的产生，可用于研究 STING 介导的疾病。

Cridanimod (10-carboxymethyl-9-acridanone, CMA) 是一种是小分子免疫调节剂和干扰素诱导剂，是一种孕酮受体激活剂，能够诱导 IFNα和IFNβ的表达，显著增加 PR 的表达。

STING agonist-1 (G10)是一种人类特异性 STING 激动剂，可引发针对新兴甲病毒的抗病毒活性。它抑制甲病毒属 VEEV 复制，IC90值为 24.57 μM。

STING agonist-4 是 是干扰素基因 (STING) 受体刺激剂的激动剂，IC50为 20 nM。

STING-IN-2 (C-170) 是一种 STING 共价抑制剂，可抑制小鼠 STING (mmSTING) 和人类 STING (hsSTING)，可用于自身炎症性疾病的研究。

STING-IN-3 (C-171) 是干扰素基因刺激物 (STING) 的抑制剂。 它与 STING 结合，抑制其棕榈酰化，并阻止 TBK1 的募集和磷酸化。

SN-001 是一种 STING 抑制剂，可抑制 STING 信号通路的激活并预防或治疗 STING 介导的疾病。

SN-008 是 SN-011 的低活性类似物，可作为阴性对照。