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Bcl-2 Family

Bcl-2(B细胞淋巴瘤2)由BCL2基因在人类中编码,是Bcl-2家族调节蛋白的初始成员,通过抑制(抗凋亡)或诱导(促凋亡)凋亡来调节细胞死亡(凋亡)。

Navitoclax
T2101923564-51-6
Navitoclax (ABT-263) 是一种 Bcl-2 抑制剂,可与 Bcl-xL、Bcl-2、Bcl-w 等蛋白结合 (Ki<1 nM),具有有效性和口服活性。Navitoclax 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡。
  • ¥ 233
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TargetMol | Inhibitor Hot
Venetoclax
T21191257044-40-8
Venetoclax (ABT-199) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (Ki<0.01 nM),具有高效性、选择性和口服活性。Venetoclax 与 Bcl-xL 和 Bcl-W 的亲和力降低了 3 个数量级(Kis=48 245 nM)。Venetoclax 可以诱导自噬和凋亡。
  • ¥ 495
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s63845
T53461799633-27-4
S63845 是一种选择性骨髓细胞白血病 1(MCL1) 抑制剂,结合人 MCL1的 Kd 值为 0.19 nM。
  • ¥ 796
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ABT-737
T2099852808-04-9
ABT-737 是 BH3 模拟物,是一种 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 的抑制剂 (EC50=30.3 nM 78.7 nM 197.8 nM)。ABT-737 具有抗肿瘤活性和抗衰老活性。
  • ¥ 266
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TargetMol | Inhibitor Hot
Erianin
T386495041-90-0
Erianin 能抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶诱导的肿瘤血管生成,可用作退烧药和止疼剂。
  • ¥ 424
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Medicarpin
TN191832383-76-9
Medicarpin 是从紫花苜蓿中分离出的一种类黄酮。它通过调节 P-gp 介导的药物外流,诱导白血病 P388 细胞凋亡并克服多药耐药性。
  • ¥ 913
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mik665
T12629L1799631-75-6In house
MIK665 (S-64315) (S-64315) 对髓系细胞白血病具有抑制作用。
  • ¥ 987
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Kurarinone
T5S099334981-26-5
Kurarinone 是从灌木苦参中提取的黄酮类化合物,具有抗肿瘤、雌激素和抗炎活性,对免疫反应也有很强的抑制作用。
  • ¥ 356
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Se-Methylselenocysteine
T772726046-90-2
Se-Methylselenocysteine (Se-MSC) 是具有口服活性的甲基硒前体,具有强大的抗氧化活性和抗癌活性。Se-Methylselenocysteine 可诱导细胞凋亡。
  • ¥ 185
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BT2
T1483434576-94-8
BT2 是 BCKDC 激酶(BDK)抑制剂,IC50值为 3.19 μM。它也是一种选择性的Mcl-1抑制剂,Ki 值为 59 μM。BT2 与 BDK 结合触发 N 端结构域的螺旋运动,导致 BDK 从支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 中解离。
  • ¥ 163
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Gambogic Acid
T61852752-65-0
Gambogic Acid (Guttic Acid) 是来自藤黄树的一种藤黄树脂,抑制 Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1和 Mcl-1,IC50分别为 1.47 μM、1.21 μM、2.02 μM、0.66 μM、1.06 μM 和 0.79 μM。
  • ¥ 185
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TargetMol | Inhibitor Sale
obatoclax mesylate
T6275803712-79-0
Obatoclax Mesylate (GX15-070) 是泛 BCL-2家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。它是 BH3 模拟物,具有抗癌和广谱抗寄生虫活性。它诱导自噬依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。
  • ¥ 359
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PF-07328948
T888362936625-34-0In house
PF-07328948 是一种支链酮酸脱氢酶激酶 (BDK)抑制剂,可用于研究 CVD 代谢紊乱。
  • ¥ 2190
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Jaceosidin
T382418085-97-7
Jaceosidin 是从毛莲蒿中得到的一种黄酮类天然产物,可激活Bax,下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达,诱导癌细胞凋亡。它能够降低炎性因子水平,激活 NF-κB,抑制COX-2的表达,具有抗癌和抗炎作用。
  • ¥ 493
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Navitoclax-piperazine
T121862143096-93-7
Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。
  • ¥ 868
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Lisaftoclax
T104832180923-05-9In house
Lisaftoclax (Bcl-2 Bcl-xl inhibitor 1) 是一种双重 Bcl-2 和 Bcl-xl 抑制剂(IC50:2 nM 和 5.9 nM),具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 1390
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A-1211212
T104841257044-75-9
A-1211212 (BCL2-IN-1) 是一种具有高效性和选择性的 Bcl-2 抑制剂,可促进淋巴细胞凋亡增加,改变小鼠的结肠粘膜并改善炎症。
  • ¥ 1980
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Moringin
TN458373255-40-0
Moringin 是一种异硫氰酸酯,由 Moringa oleifera 种子中存在的硫代葡萄糖苷前体 glucoMoringin 通过黑芥子酶介导水解获得。Moringin 具有抗炎和抗氧化特性。
  • ¥ 1350
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MCL-1/BCL-2-IN-2
T119692163793-44-8
MCL-1 BCL-2-IN-2 是一种选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,可用于研究肿瘤。
  • ¥ 218
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Jolkinolide B
T2S104037905-08-1
Jolkinolide B 是一种从 Euphorbia fischeriana Steud 的根中分离出来的具有生物活性的二萜。 Jolkinolide B 诱导癌细胞凋亡。 Jolkinolide B 可用于预防和治疗骨溶解的研究。
  • ¥ 619
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A-1331852
T67491430844-80-6
A1331852是一种具有口服活性的BCL-XL 选择性抑制剂,Ki 值小于10 pM。它可用于治疗癌症、免疫和自身免疫疾病。
  • ¥ 348
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Dihydrokaempferol
TN1406480-20-6
Dihydrokaempferol (Aromadendrin) 是从紫荆花中分离得到的一种天然产物,诱导凋亡并抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的表达,可以作为抗关节炎的良好新药候选。
  • ¥ 463
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BI-3802
T54082166387-65-9
BI-3802 能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域,IC50 ≤3 nM。它可诱导 BCL6 蛋白聚集,并促进 E3 连接酶SIAH1介导的蛋白降解。BI-3802显示出抗肿瘤活性。
  • ¥ 1260
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Chelerythrine
T6S005234316-15-9
Chelerythrine (Broussonpapyrine) 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+ 磷脂依赖性PKC 拮抗剂,IC50值为 0.7 μM。它具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。它抑制BclXL-Bak BH3肽结合,IC50为 1.5 μM,并从 BclXL 取代了 Bax。它诱导细胞凋亡和自噬。
  • ¥ 417
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