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SR 142948 TFA

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货号 T211341

SR 142948 TFA 是一种有效的口服活性、选择性的非肽类神经降压素受体 (NT) 拮抗剂,其在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的IC50分别为 1.19 nM、0.32 nM 和 3.96 nM。它能在 HT-29 细胞中抑制 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。在体内,SR 142948 TFA 可以阻断 NT 诱导的体温降低、镇痛以及转向行为。此外,该化合物能够穿透血脑屏障,是研究精神疾病的潜在工具。

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SR 142948 TFA 是一种有效的口服活性、选择性的非肽类神经降压素受体 (NT) 拮抗剂,其在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的IC50分别为 1.19 nM、0.32 nM 和 3.96 nM。它能在 HT-29 细胞中抑制 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。在体内,SR 142948 TFA 可以阻断 NT 诱导的体温降低、镇痛以及转向行为。此外,该化合物能够穿透血脑屏障,是研究精神疾病的潜在工具。

规格价格库存数量
10 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
SR 142948 TFA is an orally active, selective non-peptide neurotensin receptor (NT) antagonist, displaying IC50 values of 1.19 nM in h-NTR1-CHO cells, 0.32 nM in HT-29 cells, and 3.96 nM in adult rat brain. In HT-29 cells, it counteracts NT-induced inositol monophosphate formation with an IC50 of 3.9 nM. It blocks NT-induced hypothermia, analgesia, and turning behavior in vivo and can cross the blood-brain barrier, making it useful for research in psychiatric disorders.
体外活性

SR 142948 (1 µM; 90 分钟) TFA 可抑制 CHO-hNT1-R 细胞中 c-fos 和 krox24 的表达。 SR 142948 (0-1 µM; 1 小时) TFA 显示出对 [125I-Tyr3]NT 与 h-NTR1-CHO 和 HT 29 细胞膜结合的良好拮抗活性,IC50 分别为 1.19 和 0.32 nM。 SR 142948 (0-1 µM; 30 分钟) TFA 以浓度依赖性方式抑制 h-NTR1-CHO 和 HT 29 细胞中 NT 刺激的 IP1 产生。 SR 142948 (1, 10 nM; 60-80 秒) TFA 拮抗 h-NTR1-CHO 细胞中由 NT 刺激引发的细胞内钙动员。

体内活性

SR 142948 (2 µg/kg; 口服; 单次) TFA 能够抑制由 NT (10 pg/小鼠) 诱导的转向行为。通过腹腔注射 SR 142948 (0.01, 0.03, 0.3 mg/kg; 单次),TFA 能在剂量依赖性下抑制 NT (100 nM) 引起的 ACh 释放增加。此外,SR 142948 (90-10 mg/kg; 口服; 单次) TFA 部分但显著地阻断 NT 诱导的体温过低,其效果在大鼠中为 2 mg/kg 时 53%,而在小鼠中为 4 mg/kg 时 54%。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

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