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SR 142948 TFA 是一种有效的口服活性、选择性的非肽类神经降压素受体 (NT) 拮抗剂,其在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的IC50分别为 1.19 nM、0.32 nM 和 3.96 nM。它能在 HT-29 细胞中抑制 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。在体内,SR 142948 TFA 可以阻断 NT 诱导的体温降低、镇痛以及转向行为。此外,该化合物能够穿透血脑屏障,是研究精神疾病的潜在工具。
SR 142948 TFA 是一种有效的口服活性、选择性的非肽类神经降压素受体 (NT) 拮抗剂,其在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的IC50分别为 1.19 nM、0.32 nM 和 3.96 nM。它能在 HT-29 细胞中抑制 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成,IC50 为 3.9 nM。在体内,SR 142948 TFA 可以阻断 NT 诱导的体温降低、镇痛以及转向行为。此外,该化合物能够穿透血脑屏障,是研究精神疾病的潜在工具。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
SR 142948 TFA 相关产品
| 产品描述 | SR 142948 TFA is an orally active, selective non-peptide neurotensin receptor (NT) antagonist, displaying IC50 values of 1.19 nM in h-NTR1-CHO cells, 0.32 nM in HT-29 cells, and 3.96 nM in adult rat brain. In HT-29 cells, it counteracts NT-induced inositol monophosphate formation with an IC50 of 3.9 nM. It blocks NT-induced hypothermia, analgesia, and turning behavior in vivo and can cross the blood-brain barrier, making it useful for research in psychiatric disorders. |
| 体外活性 | SR 142948 (1 µM; 90 分钟) TFA 可抑制 CHO-hNT1-R 细胞中 c-fos 和 krox24 的表达。 SR 142948 (0-1 µM; 1 小时) TFA 显示出对 [125I-Tyr3]NT 与 h-NTR1-CHO 和 HT 29 细胞膜结合的良好拮抗活性,IC50 分别为 1.19 和 0.32 nM。 SR 142948 (0-1 µM; 30 分钟) TFA 以浓度依赖性方式抑制 h-NTR1-CHO 和 HT 29 细胞中 NT 刺激的 IP1 产生。 SR 142948 (1, 10 nM; 60-80 秒) TFA 拮抗 h-NTR1-CHO 细胞中由 NT 刺激引发的细胞内钙动员。 |
| 体内活性 | SR 142948 (2 µg/kg; 口服; 单次) TFA 能够抑制由 NT (10 pg/小鼠) 诱导的转向行为。通过腹腔注射 SR 142948 (0.01, 0.03, 0.3 mg/kg; 单次),TFA 能在剂量依赖性下抑制 NT (100 nM) 引起的 ACh 释放增加。此外,SR 142948 (90-10 mg/kg; 口服; 单次) TFA 部分但显著地阻断 NT 诱导的体温过低,其效果在大鼠中为 2 mg/kg 时 53%,而在小鼠中为 4 mg/kg 时 54%。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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