OPC-51803和dDAVP通过与人类V(2)-和V(1a)-受体结合，竞争性地取代[(3)H]-AVP的结合，其K(i)值分别为V(2)-受体91.9+/-10.8 nM (n = 6)、3.12+/-0.38 nM (n = 6)和V(1a)-受体819+/-39 nM (n = 6)、41.5+/-9.9 nM (n = 6)，表明OPC-51803对V(2)-受体的选择性约为dDAVP的九倍。此外，OPC-51803在表达人类V(2)-受体的HeLa细胞中，浓度依赖性地增加环腺苷酸（cyclic AMP）的产生，其EC(50)值为189+/-14 nM (n = 6)。

OPC-51803在犬类体内表现出抗利尿作用。通过口服0.03至0.3 mg/kg剂量，OPC-51803能够在给予大量水分的犬类中以剂量依赖方式减少尿量并增加尿液渗透压。此外，以0.3和3 microg x kg(-1) x min(-1)的剂量通过静脉注射OPC-51803，并不影响麻醉犬的肾脏或系统性血液动力学。