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TNKS-2-IN-3 (Compound 5) 是一种选择性且竞争性的 Tankyrase 2 (TNKS2) 抑制剂,IC50为0.3 nM,其对 TNKS1 的选择性超过20倍,对PARP1/2的选择性超过100倍。通过抑制TNKS2介导的ADP核糖基化作用,TNKS-2-IN-3 能够稳定轴蛋白并抑制Wnt/β-连环蛋白通路,显示出在结直肠癌细胞中的抗增殖活性。此化合物有潜力用于研究如结直肠癌在内的Wnt通路异常激活的实体瘤。

TNKS-2-IN-3 (Compound 5) 是一种选择性且竞争性的 Tankyrase 2 (TNKS2) 抑制剂,IC50为0.3 nM,其对 TNKS1 的选择性超过20倍,对PARP1/2的选择性超过100倍。通过抑制TNKS2介导的ADP核糖基化作用,TNKS-2-IN-3 能够稳定轴蛋白并抑制Wnt/β-连环蛋白通路,显示出在结直肠癌细胞中的抗增殖活性。此化合物有潜力用于研究如结直肠癌在内的Wnt通路异常激活的实体瘤。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TNKS-2-IN-3 相关产品
| 产品描述 | TNKS-2-IN-3 (Compound 5) is a selective and competitive inhibitor of Tankyrase 2 (TNKS2), with an IC50 value of 0.3 nM. It exhibits over 20-fold selectivity for TNKS2 compared to TNKS1 and more than 100-fold selectivity over PARP1/2. By inhibiting TNKS2-mediated ADP ribosylation, TNKS-2-IN-3 stabilizes axin and suppresses the Wnt/β-catenin pathway, demonstrating antiproliferative activity in colorectal cancer cells. TNKS-2-IN-3 holds potential for research in solid tumors with aberrant Wnt pathway activation, such as colorectal cancer. |
| 分子量 | 494.63 |
| 分子式 | C24H26N6O2S2 |
| CAS No. | 2580941-64-4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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