Adenosine receptor antagonist 6 (Compound 11a) 对 A1、A2B 和 A3 腺苷受体具有选择性结合，K i 值分别为 392.23 nM、2129 nM 和 9036 nM。Adenosine receptor antagonist 6 (0.001-100 μM) 在活化的原代人外周血单核细胞 (PBMCs) 中抑制 NECA 介导的 cAMP 产生，其 IC50 为 0.089 μM，表现出剂量依赖性。Adenosine receptor antagonist 6 (0.1-10 μM) 还可以在激活的 PBMCs 中消除腺苷对 T 细胞活化和细胞因子释放的免疫抑制效应。该化合物 (0.03-3 μM) 通过抑制 5’-N-乙基羧酰胺腺苷 (NECA) 在 PBMCs 中介导的免疫抑制作用，恢复 IL-2 和 IFN-γ 的分泌。此外，Adenosine receptor antagonist 6 (0.8125-50 μM, 48 h) 抑制 HCT116 (IC50 = 17.21 μM)、MDA-MB-231 (IC50 = 53.77 μM)、MC38 (IC50 = 18.91 μM) 和 CT26 (IC50 = 19.36 μM) 细胞的增殖。Adenosine receptor antagonist 6 在 CYP450 酶代谢清除率较低，并且 CYP1A2 在其立体选择性代谢中起主要作用。

在CT26/MC38异种移植模型中，腺苷受体拮抗剂6 (Compound 11a) 以15-25 mg/kg剂量口服，每日一次，持续19-21天，无论是单独使用还是与PD-L1单克隆抗体联合使用，均能抑制肿瘤生长。