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Ac-FLTD-CMK

Ac-FLTD-CMK

产品编号 T36819   CAS 2376255-48-8

Ac-FLTD-CMK 是由消皮素 D (GSDMDD) 衍生的抑制剂,具有对炎症性 caspases 特异性的抑制作用。Ac-FLTD-CMK 对 Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1、caspases-4和 caspases-11有抑制作用 ,IC50分别为 为 46.7 nM、 1.49 μM 和 329 nM。 Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1、caspases-4、 caspases-11均表现出有效性,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。

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Ac-FLTD-CMK Chemical Structure
Ac-FLTD-CMK, CAS 2376255-48-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,970 现货
5 mg ¥ 6,750 现货
10 mg ¥ 9,800 现货
25 mg ¥ 14,500 现货
50 mg ¥ 19,600 现货
100 mg ¥ 26,300 现货
产品目录号及名称: Ac-FLTD-CMK (T36819)
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纯度: 95.17%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Ac-FLTD-CMK is an inhibitor derived from abscisicin D (GSDMDD) with specific inhibitory effects on inflammatory caspases. ac-FLTD-CMK showed inhibitory effects on caspases-1, caspases-4 and caspases-11 with IC50s of 46.7 nM, 1.49 μM and 329 nM, respectively. Ac-FLTD-CMK showed potency against caspases-1, caspases-4 and caspases-11, but not against apoptosis-associated caspase-3.
靶点活性 Caspase-1:46.7 nM (IC50), Caspase-5:329 nM (IC50), Caspase-4:1.49 μM (IC50)
体外活性 Ac-FLTD-CMK, inhibits GSDMD cleavage by caspases-1, -4, -5, and -11 in vitro, suppresses pyroptosis downstream of both canonical and noncanonical inflammasomes, as well as reduces IL-1β release following activation of the NLRP3 inflammasome in macrophages. By contrast, Ac-FLTD-CMK does not target caspase-3 or apoptotic cell death. Crystal structure of caspase-1 in complex with Ac-FLTD-CMK reveals extensive enzyme-inhibitor interactions involving both hydrogen bonds and hydrophobic contacts.[1]
分子量 569.05
分子式 C26H37ClN4O8
CAS No. 2376255-48-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90.0 mg/mL (158.2 mM), sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7573 mL 8.7866 mL 17.5731 mL 43.9329 mL
5 mM 0.3515 mL 1.7573 mL 3.5146 mL 8.7866 mL
10 mM 0.1757 mL 0.8787 mL 1.7573 mL 4.3933 mL
20 mM 0.0879 mL 0.4393 mL 0.8787 mL 2.1966 mL
50 mM 0.0351 mL 0.1757 mL 0.3515 mL 0.8787 mL
100 mM 0.0176 mL 0.0879 mL 0.1757 mL 0.4393 mL

计算器

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参考文献

1. Jie Yang, et al. Mechanism of gasdermin D recognition by inflammatory caspases and their inhibition by a gasdermin D-derived peptide inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018;115(26):6792-6797. 2. Wang P, et al. Ac-FLTD-CMK inhibits pyroptosis and exerts neuroprotective effect in a mice model of traumatic brain injury. Neuroreport. 2021;32(3):188-197. 3. Tian XX, et al. NLRP6-caspase 4 inflammasome activation in response to cariogenic bacterial lipoteichoic acid in human dental pulp inflammation. Int Endod J. 2021;54(6):916-925.
Wedelolactone Ac-VRPR-AMC Belnacasan Soyasaponin Bb Epieriocalyxin A Safflor Yellow A Crenulatin Lycopodine

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剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Ac-FLTD-CMK 2376255-48-8 Apoptosis Proteases/Proteasome Caspase AcFLTDCMK Ac FLTD CMK Inhibitor inhibitor inhibit

 

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