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TNI-97 是一种选择性且可口服的HDAC6抑制剂,IC50为0.2 nM。它显著抑制三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系MDA-MB-453的生长及集落形成。TNI-97 在MDA-MB-453细胞中诱导泛凋亡,包括凋亡 (apoptosis)、坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。在携带MDA-MB-453异种移植瘤或小鼠源性TNBC细胞同种异体移植瘤的小鼠模型中,TNI-97 展现了抗肿瘤活性。TNI-97 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。

TNI-97 是一种选择性且可口服的HDAC6抑制剂,IC50为0.2 nM。它显著抑制三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系MDA-MB-453的生长及集落形成。TNI-97 在MDA-MB-453细胞中诱导泛凋亡,包括凋亡 (apoptosis)、坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。在携带MDA-MB-453异种移植瘤或小鼠源性TNBC细胞同种异体移植瘤的小鼠模型中,TNI-97 展现了抗肿瘤活性。TNI-97 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TNI-97 相关产品
| 产品描述 | TNI-97 is a selective, orally active HDAC6 inhibitor with an IC50 value of 0.2 nM. It significantly suppresses the growth and colony-forming abilities of the triple-negative breast cancer (TNBC) cell line MDA-MB-453. In these cells, TNI-97 induces widespread cell death, including apoptosis, necroptosis, and pyroptosis. Additionally, TNI-97 demonstrates antitumor activity in mouse models bearing MDA-MB-453 xenograft tumors or syngeneic mouse-derived TNBC cell allograft tumors. TNI-97 is useful for researching triple-negative breast cancer. |
| 靶点活性 | HDAC6:0.2 nM |
| 体外活性 | TNI-97 在MDA-MB-453细胞和MDA-MB-468细胞中表现出抗肿瘤活性,其GI 50分别为0.2 μM和5.4 μM。在较低浓度下,TNI-97 (1 μM, 24 h) 能显著诱导MDA-MB-453细胞中α-tubulin乙酰化,效果优于Ricolinostat (ACY-1215),并且不诱导组蛋白H3乙酰化。TNI-97 (1-2 μM, 14 days) 在MDA-MB-453细胞中以剂量依赖性方式抑制集落形成。此外,TNI-97 (2.5-5 μM, 48 h) 在同种细胞中可诱导凋亡、坏死性凋亡和焦亡。 |
| 体内活性 | 在携带 MDA-MB-453 异种移植瘤的 NSIG 小鼠中,TNI-97 (20-40 mg/kg,口服,5 天给药/停药 2 天,持续 5 周) 显示出剂量依赖性的肿瘤生长抑制。TNI-97 (40 mg/kg,口服,5 天给药/停药 2 天,持续 2 周) 当与 Paclitaxel 联合使用时,可显著降低携带 TNBC 细胞同种异体移植瘤的 BALB/c 小鼠的肿瘤重量和体积。 |
| 分子量 | 416.36 |
| 分子式 | C19H15F3N6O2 |
| CAS No. | 2790425-52-2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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