FAK

Defactinib (VS-6063) 是一种 FAK 的第二代抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化。Defactinib 具有潜在抗肿瘤活性。

PND-1186 (VS-4718) 是一种高特异性的FAK 可逆抑制剂，IC50为 1.5 nM。它选择性促进肿瘤细胞凋亡。

Ifebemtinib (BI-853520) 是一种具有口服活性和强效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂 (IC50=1 nM)，具有抗肿瘤活性，可抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长，可用于研究乳腺癌和卵巢癌。

OXA-11 (FAK-IN-16) 是一种具有口服活性、选择性粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制磷酸酪氨酸 397 位点的 FAK 磷酸化， 以剂量依赖性方式抑制 TOV21G 肿瘤生长，可用于研究癌症。

Ifebemtinib FA (BI-853520 FA) 是一种具有口服活性和高效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂，具有抗癌抗增殖活性，可用于研究卵巢癌和肺癌。

Batatasin III 通过抑制上皮间质转化和 FAK-AKT 信号来抑制癌症迁移和侵袭，并具有抗癌活性。 Batatasin III 对整株生长有长期抑制作用，显示出抑制萌发活性。

Corosolic acid (Colosic acid) 是从大花紫薇中提取的一种天然产物，具有抗肿瘤活性。

PF-562271 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。

NAMI-A 是一种钌基化合物，具有抗肿瘤转移的选择性活性。NAMI-A 可抑制癌细胞粘附和迁移。

ZINC40099027 是特异性黏着斑激酶 （FAK） 激活剂，通过激活黏着斑激酶促进持续性阿司匹林相关胃损伤的胃粘膜修复，通过加速FAK激酶结构域的酶活性来激活人黏着斑激酶，激活细胞 FAK 并促进肠上皮伤口闭合。

Fangchinoline (Tetrandrine B) 是从Stephaniatetrandra 中分离出来的，一种具有广泛生物学活性的天然产物。它是新型HIV-1抑制剂，通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。它靶向Focal adhesion kinase (FAK)并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。

Y15 (1,2,4,5-Benzenetetramine tetrahydrochlor) 是一种特异性的粘着斑激酶抑制剂，能够降低其自身磷酸化活性，抑制癌细胞的活力，阻断肿瘤生长。

PF-562271 hydrochloride (PF-562271 HCl) 是一种可逆的，有效的，ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。

SU6656 是Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src，Yes，Lyn，Fyn 的IC50分别为 280，20，130，170 nM。它还能抑制p-AKT。它可抑制FAK Y576 577、 Y925、Y861位点的磷酸化。

PF-573228是一种选择性的 FAK 抑制剂，对 FAK 纯化重组催化片段的 IC50值为4 nM。

Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂，IC50 为 200 nM。它还抑制 PDGFRα β，IC50值为540 800 nM，对 LynB 的 IC50为510 nM。它的毒性低，有抗增殖和促凋亡活性。

CEP-37440 是一种新型的 FAK (IC50:2.3 nM) 和 ALK (IC50:120 nM) 双重抑制剂。

AMP-945 是一种粘着斑激酶抑制剂。

GSK2256098 (GTPL7939) 是一种选择性FAK 激酶抑制剂，抑制胰腺癌细胞的生长和存活。

Chloropyramine hydrochloride (Alergosan) 是一种组胺受体 H1 拮抗剂，可抑制VEGFR-3和FAK 的生化功能。

BMS-536924 (BMS 536924) 是一种具有口服活性，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体激酶和胰岛素受体抑制剂，IC50分别为 100 nM 和 73 nM。它具有抗癌活性。

Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的，具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路，起抗癌作用，抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。

ALK inhibitor 2 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸 苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=5 nM) 抑制剂。

Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit，IC50=200 nM)，它还抑制PDGFRα β(IC50s=540 800 nM)，Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM)，Lck，较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。