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FAK

Focal adhesion kinase (FAK), a non-receptor tyrosine kinase, is the first intracellular step in the signal transduction cascade initiated by the attachment of an integrin to the extracellular matrix at points known as focal adhesions. FAK has a key role in cellular migration and motility.

Ifebemtinib
T641671227948-82-4In house
Ifebemtinib (BI-853520) 是一种具有口服活性和强效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂 (IC50=1 nM),具有抗肿瘤活性,可抑制恶性胸膜间皮瘤中的球状体形成和原位肿瘤生长,可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
  • ¥ 786
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TargetMol | Inhibitor Hot
PND-1186
T19501061353-68-1
PND-1186 (VS-4718) 是一种高特异性的FAK 可逆抑制剂,IC50为 1.5 nM。它选择性促进肿瘤细胞凋亡。
  • ¥ 297
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Defactinib
T19961073154-85-4
Defactinib (VS-6063) 是一种 FAK 的第二代抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化。Defactinib 具有潜在抗肿瘤活性。
  • ¥ 262
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TargetMol | Citations 客户已引用
Ifebemtinib FA
T64167L In house
Ifebemtinib FA (BI-853520 FA) 是一种具有口服活性和高效性的粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂,具有抗癌抗增殖活性,可用于研究卵巢癌和肺癌。
  • ¥ 1660
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PF-562271
T2465717907-75-0
PF-562271 是一种可逆的,有效的,ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。
  • ¥ 432
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NAMI-A
T16266201653-76-1
NAMI-A 是一种钌基化合物,具有抗肿瘤转移的选择性活性。NAMI-A 可抑制癌细胞粘附和迁移。
  • ¥ 813
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PF-573228
T2001869288-64-2
PF-573228是一种选择性的 FAK 抑制剂,对 FAK 纯化重组催化片段的 IC50值为4 nM。
  • ¥ 142
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Corosolic acid
T33914547-24-4
Corosolic acid (Colosic acid) 是从大花紫薇中提取的一种天然产物,具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 137
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SU6656
T6997330161-87-0
SU6656 是Src 家族激酶抑制剂,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的IC50分别为 280,20,130,170 nM。它还能抑制p-AKT。它可抑制FAK Y576 577、 Y925、Y861位点的磷酸化。
  • ¥ 279
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CEP-37440
T26551391712-60-9
CEP-37440 是一种新型的 FAK (IC50:2.3 nM) 和 ALK (IC50:120 nM) 双重抑制剂。
  • ¥ 315
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Y15
T71194506-66-5
Y15 (1,2,4,5-Benzenetetramine tetrahydrochlor) 是一种特异性的粘着斑激酶抑制剂,能够降低其自身磷酸化活性,抑制癌细胞的活力,阻断肿瘤生长。
  • ¥ 197
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Masitinib
T2609790299-79-5
Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα β(IC50s=540 800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
  • ¥ 198
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Inulicin
TQ016933627-41-7
Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 是从欧亚旋覆花中提取的一种天然产物,可抑制 VEGF 介导的Src 和FAK 活化,抑制NF-κB 活化和易位,以及抑制 LPS 诱导的PGE2产生和COX-2表达。
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    Conteltinib
    T149971384860-29-0In house
    Conteltinib (CT-707) 是一种靶向FAK、ALK 和 Pyk2 的酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Conteltinib 对 FAK 有明显的抑制作用,通过抑制 YAP 信号传导来克服肝细胞癌中缺氧介导的索拉非尼耐药性,可用于晚期 ALK 阳性非小细胞肺癌和淋巴癌。
    • ¥ 1120
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    GSK2256098
    T22811224887-10-8
    GSK2256098 (GTPL7939) 是一种选择性FAK 激酶抑制剂,抑制胰腺癌细胞的生长和存活。
    • ¥ 322
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    TargetMol | Citations 客户已引用
    ALK inhibitor 2
    T3041761438-38-4
    ALK inhibitor 2 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=5 nM) 抑制剂。
    • ¥ 885
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    FAK activator 1
    T776651211825-25-0In house
    ZINC40099027 是特异性黏着斑激酶 (FAK) 激活剂,通过激活黏着斑激酶促进持续性阿司匹林相关胃损伤的胃粘膜修复,通过加速FAK激酶结构域的酶活性来激活人黏着斑激酶,激活细胞 FAK 并促进肠上皮伤口闭合。
    • ¥ 956 TargetMol
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    Nitidine chloride
    T5S076113063-04-2
    Nitidine chloride 是从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到的,具有抗疟疾活性。它通过多个靶点通路,起抗癌作用,抑制STAT3、DNA 拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src FAK 相关信号通路。它通过MAPK 和NF-kB 途径抑制Lps 诱导的炎性细胞因子的产生。
    • ¥ 248
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    GSK215
    T678432743427-26-9
    GSK215是一种强效和选择性的粘着斑激酶(FAK)PROTAC 降解剂(pDC50=8.4)。GSK215包含 FAK 抑制剂 VS-4718和 VHL E3连接酶的粘合剂。GSK215可以诱导 FAK 的快速和长期降解。
    • ¥ 987
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    Batatasin III
    TN143356684-87-8
    Batatasin III 通过抑制上皮间质转化和 FAK-AKT 信号来抑制癌症迁移和侵袭,并具有抗癌活性。 Batatasin III 对整株生长有长期抑制作用,显示出抑制萌发活性。
    • ¥ 1450
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    NVP-TAE 226
    T1918761437-28-9
    NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种具有 ATP 竞争性的双重FAK 和IGF-1R 抑制剂,IC50分别为 5.5 nM、140 nM。它还抑制Pyk2、胰岛素受体,IC50分为 3.5 nM、40 nM。
    • ¥ 443
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    PF-431396
    T2314717906-29-1
    PF 431396 是一种具有口服活性的 FAK (IC50:2 nM) 和 Pyk2 (IC50:11 nM)的抑制剂。
    • ¥ 168
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    BMS-536924
    T6419468740-43-4
    BMS-536924 (BMS 536924) 是一种具有口服活性,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体激酶和胰岛素受体抑制剂,IC50分别为 100 nM 和 73 nM。它具有抗癌活性。
    • ¥ 263
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    PF-562271 hydrochloride
    T21768939791-41-0
    PF-562271 hydrochloride (PF-562271 HCl) 是一种可逆的,有效的,ATP 竞争性的 FAK (IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。
    • ¥ 273
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    (R)-Fangchinoline
    T280933889-68-8
    (R)-Fangchinoline ((+)-Thalrugosine) 是一种来自Stephania 属的生物碱,具有抗菌和降血压活性。它可用作中药,可用于发烧,腹泻,消化不良和泌尿疾病的研究。
    • ¥ 108
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    AMP-945
    T95761393653-34-3
    AMP-945 是一种粘着斑激酶抑制剂。
    • ¥ 793
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    Masitinib mesylate
    T85441048007-93-7
    Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂,IC50 为 200 nM。它还抑制 PDGFRα β,IC50值为540 800 nM,对 LynB 的 IC50为510 nM。它的毒性低,有抗增殖和促凋亡活性。
    • ¥ 198
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    PF-562271 besylate
    T6177939791-38-5
    PF-562271 besylate (PF-00562271 Besylate) 是一种可逆的,有效的,ATP 竞争性的 FAK(IC50:1.5 nM)和 Pyk2 (IC50:13 nM)激酶抑制剂。
    • ¥ 257
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    Chloropyramine hydrochloride
    T02636170-42-9
    Chloropyramine hydrochloride (Alergosan) 是一种组胺受体 H1 拮抗剂,可抑制VEGFR-3和FAK 的生化功能。
    • ¥ 343
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    BI-4464
    T54801227948-02-8
    BI-4464 是一种高选择性的 ATP 竞争性 PTK2 FAK 抑制剂,IC50=17 nM。它可用于PROTAC 降解剂的 PTK2 配体。
    • ¥ 497
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    PF-03814735
    T6936942487-16-3
    PF-03814735 是一种新型、有效和可逆的极光激酶 A 和 B 抑制剂,IC50值分别为0.8和5 nM。
    • ¥ 678
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    Defactinib hydrochloride
    T150921073160-26-5
    Defactinib hydrochloride (PF 04554878 hydrochloride) (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。
    • ¥ 397
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    Roslin 2 bromide
    T2473029574-21-8In house
    Roslin 2 bromide (Benzylhexamethylenetetramine bromide) 是一种 p53 再激活剂,可破坏 FAK 和 p53 的结合。 Roslin 2 bromide 具有抗癌作用。
    • ¥ 579
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    AZ7550
    T135641421373-99-0
    AZ7550 是 AZD9291 的活性代谢物,可抑制 IGF1R 活性,IC50为 1.6 μM。
    • ¥ 1300
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    Compound 1T-0219 (SC)
    T9545383147-92-0
    Compound 1T-0219 (SC) 是一种 AKT1-FAK 相互作用的阻断剂,可减少对人 SW620 结肠癌细胞中细胞外压力的 FAK 磷酸化的刺激,而不影响基础 FAK 磷酸化。
    • ¥ 1300
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    FAK-IN-7
    T997319948-85-7
    FAK-IN-7 有潜在的抗增殖活性,是一种 FAK 抑制剂。
    • ¥ 187
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    ALK inhibitor 1
    T10285761436-81-1
    ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸 苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。
    • ¥ 397
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    YH-306
    T246421373764-75-0
    YH-306 (TRV055 acetate ) 是 FAK 信号通路的调节剂。 YH-306 显示出抗肿瘤活性,抑制结直肠肿瘤的生长和转移。
    • ¥ 129
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    FAK-IN-10
    T77718491839-65-7
    FAK-IN-10 是一种 FAK 的抑制剂(IC50:76.3 μM)。FAK-IN-10 z MCF-7 和 A431 细胞系中显示出抗肿瘤活性,IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。
    • ¥ 397
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    FAK-IN-15
    T77812
    FAK-IN-15 是一种高效的粘着斑激酶(FAK)抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 1300
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    5α-Hydroxycostic acid
    TN3139132185-83-2
    5alpha-Hydroxycostic acid possesses anti-angiogenic ability by interfering the VEGF- and Ang2-related pathways, and it may be a good drug candidate.
    • ¥ 1610
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    TargetMol | Citations 客户已引用
    2119738-71-3
    T46062119738-71-3
    2119738-71-3 作用与 FAK 受体。
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    Excisanin A
    TN404678536-37-5
    ExcisaninA may be a potent inhibitor of AKT signaling pathway in tumor cells, it can inhibit invasion by suppressing MMP-2 and MMP-9 expression, it may be a potential anti-metastatic chemotherapeutic agent for the treatment of breast cancer. Excisanin A shows comparable inhibitory effects on the LPS-induced production of NO and PGE2, and activation of NF-kappaB without affecting cell viability.Excisanin A induces apoptosis in colon cancer cell line SW620 as determined by Annexin V staining, the cleavage of caspase-3 and the proteolytic degradation of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP).
    • ¥ 5880
    期货
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    FAK-IN-12
    T82420
    FAK-IN-12(Compound 12S)为FAK抑制剂,具有47 nM的IC50值。该化合物对MGC-803、HCT-116及KYSE30细胞系的增殖具有抑制作用(IC50值分别为0.24、0.45、0.44 μM),并可诱导细胞凋亡和细胞衰老。
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    Si306
    T899641640012-88-9
    Si306为Src抑制剂,展现出抗肿瘤特性。该化合物能够减少局灶黏附激酶(FAK)的磷酸化水平,并降低表皮生长因子受体(EGFR)的表达,进而抑制人胶质母细胞瘤(GBM)的侵袭能力。
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    10-14周
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    FAK-IN-11
    T79688
    FAK-IN-11 (Compound 4l) 作为FAK抑制剂,与FAK的ATP结合袋相结合,进而抑制其蛋白磷酸化。该化合物对MDA-MB-231细胞具有细胞毒性,IC50值为 13.73μM,并能诱导该细胞通过非凋亡途径死亡。
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    FAK inhibitor 2
    T112602354405-14-2
    FAK inhibitor 2, antitumor and anti-angiogenesis activitiesis ,is a potent focal adhesion kinase (FAK) inhibitor with an IC50 of 0.07 nM .
    • ¥ 2290
    5日内发货
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    Adhesamine diTFA
    T2005521201698-09-0
    Adhesamine diTFA, 一种哑铃状的分子,主要激活MAPK FAK通路。该化合物不仅促进哺乳动物细胞的粘附与生长,还能加快原代培养小鼠海马神经元的分化,并显著提升其存活率。
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