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GLUT4-IN-2

产品编号 T61695 CAS 2454113-83-6

GLUT4-IN-2 是一种有效的选择性 GLUT4抑制剂，对 GLUT1 和 GLUT4 的 IC50s 分别为 11.4 μM 和 6.8 μM。GLUT4-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。GLUT4-IN-2 显示出有效的抗肿瘤活性。

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GLUT4-IN-2, CAS 2454113-83-6

规格	价格/CNY		货期	数量
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产品描述	GLUT4-IN-2, a selective inhibitor specifically targeting GLUT4, demonstrates potent antitumor activity with IC50 values of 6.8 μM for GLUT4 and 11.4 μM for GLUT1. It effectively induces cell apoptosis and arrests the cell cycle at the G0/G1 phase [1].
体外活性	GLUT4-IN-2 (compound F18) induces cell apoptosis and ell cycle arrest at G0/G1phase in CME cells [1]. GLUT4-IN-2 (10 μM; 6 h) decreases the expression of mTOR and CDK2, but increases the expression of GRP78, and cleaved caspase 3 proteins [1]. Cell Viability Assay [1] Cell Line: CME, K562, KCL-22, MB-231, HS-27 cells Concentration: 1-100 μM Incubation Time: 48 h Result: Showed potent cytotoxicity with cytotoxic concentration 50% (CC 50 ) of 1.7, 91.9, 15.3, 45.1, 44.0 μM for CME, K562, KCL-22, MB-231, HS-27 cells, respectively. Apoptosis Analysis [1] Cell Line: CEM cells Concentration: 1.7 μM Incubation Time: 24 h Result: Induced cell apoptosis with the percentage of apoptotic cells in the late and early apoptosis region was 55.87% and 1.38%, respectively. Cell Cycle Analysis [1] Cell Line: CEM cells Concentration: 10, 25, 50 μM Incubation Time: 72 h Result: Induced cell cycle arrest at G0/G1phase in a dose-dependent manner. Western Blot Analysis [1] Cell Line: CEM cells Concentration: 10 μM Incubation Time: 6 h Result: Decreased the phosphorylation of mTOR and CDK2 proteins and increased the expression of GRP78, and cleaved caspase 3. Cell Cytotoxicity Assay [1] Cell Line: CEM cells Concentration: 2.5-100 μM Incubation Time: 48 h Result: Showed cytotoxicity with the IC 50 s of 1.7, 187.2 μM for CEM, WBCs cells respectively.
体内活性	GLUT4-IN-2 (50 mg/kg; i.p. on day 1–5, 8–12, 15–18) shows antitumor activity in CEM xenograft model [1]. Animal Model: 8–10 weeks, SCID mice (CEM xenograft tumor) [1] Dosage: 50 mg/kg Administration: I.p.; administered on day 1-5, 8-12, 15-18 Result: Showed potent antitumor activity in vivo.

分子量	385.42
分子式	C17H11N3O4S2
CAS No.	2454113-83-6

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +