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OA-Br-1 是口服活性的PTP1B选择性抑制剂,IC50值为7.08 μM。它能够诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并且具有广谱的抗癌细胞增殖活性。OA-Br-1 通过PTP1B/PI3K/AKT 信号通路在体内外对抗乳腺癌。
OA-Br-1 是口服活性的PTP1B选择性抑制剂,IC50值为7.08 μM。它能够诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并且具有广谱的抗癌细胞增殖活性。OA-Br-1 通过PTP1B/PI3K/AKT 信号通路在体内外对抗乳腺癌。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 待询 | 期货 | |
50 mg | 待询 | 期货 |
产品描述 | OA-Br-1 is an orally active, selective inhibitor of PTP1B with an IC50 value of 7.08 μM. It induces apoptosis and exhibits broad-spectrum anti-cancer cell proliferation activity. OA-Br-1 exerts anti-breast cancer effects both in vitro and in vivo through the PTP1B/PI3K/AKT signaling pathway. |
体外活性 | OA-Br-1 对 PTP1B 展现出显著的抑制活性,IC 50 为 7.08 μM,相比之下,对 TCPTP 的抑制活性较弱,IC 50 为 222.28 μM [1]。OA-Br-1 在 24-72 小时内通过浓度和时间依赖性抑制乳腺癌细胞增殖,MCF-7、MDA-MB-231、MDA-MB-453 在 72 小时时的 IC 50 分别为 8.76、18.13 和 22.34 μM [1]。在 5-30 μM 浓度下,48 小时内能诱导 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 [1]。此外,OA-Br-1 增强了 PTP1B 的热稳定性 [1]。相同条件下,OA-Br-1 减少了 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞克隆形成,呈剂量依赖性 [1]。同时,OA-Br-1 降低了 p-PI3K 和 p-AKT 的蛋白水平,表明其可能通过 PTP1B/PI3K/AKT 信号通路对乳腺癌细胞发挥抗肿瘤作用 [1]。 |
体内活性 | 在 MCF-7 皮下移植的 BALB/c 雌性裸鼠模型中,OA-Br-1 (30-60 mg/kg;灌胃;每天给药) 通过抑制 PTP1B/PI3K/AKT 信号通路展现抗肿瘤活性 [1]。 |
别名 | OA-Br-1, 3-O-(6-Bromo-D-mannosyl)-28-acylamino-n-caproate methyl oleanolic acid |
分子量 | 808.92 |
分子式 | C43H70BrNO8 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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