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SB-649868

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产品编号 T5498Cas号 380899-24-1
别名 GSK649868

SB-649868 (GSK649868) 是一种有效的选择性口服活性食欲素拮抗剂，对 OX1 和 OX2 受体的 pKi 分别为 9.4 和 9.5。

SB-649868
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纯度: 99.53%

产品编号 T5498 别名 GSK649868Cas号 380899-24-1

SB-649868 (GSK649868) 是一种有效的选择性口服活性食欲素拮抗剂，对 OX1 和 OX2 受体的 pKi 分别为 9.4 和 9.5。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 286
In stock
5 mg
¥ 696
In stock
10 mg
¥ 1,190
In stock
25 mg
¥ 2,530
In stock
50 mg
¥ 3,520
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100 mg
¥ 4,750
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200 mg
¥ 6,530
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 822
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产品介绍

生物活性
产品描述
SB-649868 (GSK649868) is a potent and selective orally active antagonist of orexin(pKi =9.4 and 9.5 at the OX1 and OX2 receptor, respectively).
靶点活性
OX1:9.4 (pKi), OX2:9.5 (pKi)
体外活性

SB-649868 antagonizes orexin-A-induced inositol 1 phosphate (IP1) accumulation with the following pKB value (OX1=9.67;?OX2=9.64).?SB-649868 displaces the [3H]ACT-078573 receptor binding with the following pKi values: OX1=9.27;?OX2=8.91.?Increasing concentrations of SB-649868 (0.3 nM-30 nM) induces a rightward shift of the orexin-A CRCs with a depression of the agonist efficacy suggesting a clear non-surmountable behavior.?The calculated apparent pKb values are 9.67 0.03 and 9.64 0.07 for OX1 and OX2

别名GSK649868
化学信息
分子量477.55
分子式C26H24FN3O3S
CAS No.380899-24-1
SmilesCc1nc(C(=O)N2CCCC[C@H]2CNC(=O)c2cccc3occc23)c(s1)-c1ccc(F)cc1
密度1.305 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (209.40 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0940 mL10.4701 mL20.9402 mL104.7011 mL
5 mM0.4188 mL2.0940 mL4.1880 mL20.9402 mL
10 mM0.2094 mL1.0470 mL2.0940 mL10.4701 mL
20 mM0.1047 mL0.5235 mL1.0470 mL5.2351 mL
50 mM0.0419 mL0.2094 mL0.4188 mL2.0940 mL
100 mM0.0209 mL0.1047 mL0.2094 mL1.0470 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SB-649868SB649868SB 649868OXReceptorOX2OX1OX ReceptorOrexin Receptor (OX Receptor)InhibitorinhibitHypocretin ReceptorHCRT ReceptorGSK-649868GSK 649868

评论列表

4个月前
5.0
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