规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 849

现货

5 mg

¥ 2,090

现货

10 mg

¥ 3,160

现货

25 mg

¥ 4,970

现货

50 mg

¥ 6,870

现货

100 mg

¥ 9,460

现货

200 mg

¥ 12,700

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 2,490

现货

生物活性

产品描述	Masofaniten (EPI-7386) is an orally active androgen receptor (AR) inhibitor with antitumor activity for the study of prostate and breast cancers.
靶点活性	Androgen receptor:535 nM, LNCaP95 cells:3.78 μM, LNCaP cells:0.44 μM
体外活性	在雄激素诱导的PSA-荧光素酶实验中，Masofaniten以535 nM的IC50值有效抑制雄激素与雄激素受体的结合。在LNCaP和LNCaP95细胞中，Masofaniten 的IC50值分别为0.44 μM和3.78 μM，显示出对细胞增殖的抑制作用。此外，Masofaniten 在肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，其半衰期超过120分钟，而在肝细胞中的半衰期则超过360分钟。[1]
体内活性	Masofaniten 以60 mg/kg的剂量口服给药后，在携带LNCaP肿瘤的NCG小鼠中能够部分抑制肿瘤生长。在雄性CD-1小鼠中，单次口服给药5 mg/kg的Masofaniten 表现出8.1小时的半衰期，最高浓度（Cmax）达到2673.3 ng/mL，生物利用度（F (%)）为33.6。[1]
别名	EPI-7386, EPI7386, Androgen receptor-IN-2

化学信息

分子量	535.44
分子式	C₂₄H₂₄Cl₂N₄O₄S
CAS No.	2416716-62-4
Smiles	N#CC1=CC(=CC(Cl)=C1OCCCl)C(C2=CC=C(OCC3=NC(=NC=C3)NS(=O)(=O)C)C=C2)(C)C

储存&溶解度

存储

store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 40 mg/mL (74.7 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+90% Corn Oil: 4 mg/mL (7.47 mM), Sonication is recommeded.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.8676 mL	9.3381 mL	18.6762 mL	93.3811 mL
5 mM	0.3735 mL	1.8676 mL	3.7352 mL	18.6762 mL
10 mM	0.1868 mL	0.9338 mL	1.8676 mL	9.3381 mL
20 mM	0.0934 mL	0.4669 mL	0.9338 mL	4.6691 mL
50 mM	0.0374 mL	0.1868 mL	0.3735 mL	1.8676 mL