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LY2794193

Synonyms: LY 2794193
货号 T15807Cas号 2173037-97-1 一键复制产品信息纯度: 98.15%
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LY2794193是一种高效且选择性的mGlu3(代谢型谷氨酸3)受体激动剂,Ki=0.927 nM,EC50=0.47 nM,,减少大鼠的失神癫痫发作和抑郁样行为,并提高GAT1、GLAST和GLT-1蛋白水平。

LY2794193

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纯度: 98.15%

货号 T15807Cas号 2173037-97-1

别名 LY 2794193

LY2794193是一种高效且选择性的mGlu3(代谢型谷氨酸3)受体激动剂,Ki=0.927 nM,EC50=0.47 nM,,减少大鼠的失神癫痫发作和抑郁样行为,并提高GAT1、GLAST和GLT-1蛋白水平。

LY2794193
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,599
10-14周
5 mg
¥ 4,599
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产品介绍


生物活性
产品描述
LY2794193, a potent and selective mGlu3 (metabotropic glutamate 3) receptor agonist, Ki=0.927 nM, EC50=0.47 nM, reduces akathisia seizures and depressive-like behaviors and increases GAT1, GLAST and GLT-1 protein levels in rats.
靶点活性
mGluR2:412 (ki), mGluR2:47.5 (EC50), mGluR3:0.47 nM (EC50), mGluR3:0.927 nM (ki)
体外活性

当在共表达混杂 G 蛋白 (Gαq) 的细胞中检查其激动剂反应时,LY2794193 表现出对 hmGlu3 (EC50值为11.6 nM) 和 hmGlu2 (EC50值为277 nM) 的激动剂活性。[1]

体内活性

方法:使用LY2794193(0.1、0.3和1mg/kg,皮下注射)和LY2794193(1、3和10mg/kg,皮下注射)两种给药剂量给大鼠中,第一个研究采用剂量的水平,而第二个评估了更高的剂量;在每项研究中,在给药LY2794193后1小时确定血浆和脑脊髓液(csf)水平。
结果:在所有剂量水平下均观察到LY2794193的血浆和CSF水平,并且观察到每个室随着剂量的增加呈线性增加。分配到csf中的LY2794193分数在不同剂量水平之间既低又高度一致,在100倍浓度范围内计算出的csf与血浆之比为1%。[1]

别名
LY 2794193
化学信息
分子量334.32
分子式C16H18N2O6
CAS No.2173037-97-1
SmilesC(O)(=O)[C@H]1[C@]2([C@@]1([C@@](C(O)=O)(N)C[C@@H]2NC(=O)C3=CC(OC)=CC=C3)[H])[H]
密度1.50 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
H2O: 1 mg/mL (2.99 mM), when pH is adjusted to 14 with NaOH.
DMSO: 180 mg/mL (538.41 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9911 mL14.9557 mL29.9115 mL149.5573 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.5982 mL2.9911 mL5.9823 mL29.9115 mL
10 mM0.2991 mL1.4956 mL2.9911 mL14.9557 mL
20 mM0.1496 mL0.7478 mL1.4956 mL7.4779 mL
50 mM0.0598 mL0.2991 mL0.5982 mL2.9911 mL
100 mM0.0299 mL0.1496 mL0.2991 mL1.4956 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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