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LY2794193

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纯度: 98.15%

产品编号 T15807Cas号 2173037-97-1

别名 LY 2794193

LY2794193是一种高效且选择性的mGlu3（代谢型谷氨酸3）受体激动剂，Ki=0.927 nM，EC50=0.47 nM,，减少大鼠的失神癫痫发作和抑郁样行为，并提高GAT1、GLAST和GLT-1蛋白水平。

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产品编号 T15807 别名 LY 2794193Cas号 2173037-97-1

LY2794193是一种高效且选择性的mGlu3（代谢型谷氨酸3）受体激动剂，Ki=0.927 nM，EC50=0.47 nM,，减少大鼠的失神癫痫发作和抑郁样行为，并提高GAT1、GLAST和GLT-1蛋白水平。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,599
10-14周
5 mg
¥ 4,599
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产品介绍

生物活性
产品描述
LY2794193, a potent and selective mGlu3 (metabotropic glutamate 3) receptor agonist, Ki=0.927 nM, EC50=0.47 nM, reduces akathisia seizures and depressive-like behaviors and increases GAT1, GLAST and GLT-1 protein levels in rats.
靶点活性
mGluR2:47.5 (EC50), mGluR2:412 (ki), mGluR3:0.47 nM (EC50), mGluR3:0.927 nM (ki)
体外活性

当在共表达混杂 G 蛋白 (Gαq) 的细胞中检查其激动剂反应时，LY2794193 表现出对 hmGlu3 (EC50值为11.6 nM) 和 hmGlu2 (EC50值为277 nM) 的激动剂活性。[1]

体内活性

方法：使用LY2794193（0.1、0.3和1mg/kg，皮下注射）和LY2794193（1、3和10mg/kg，皮下注射）两种给药剂量给大鼠中，第一个研究采用剂量的水平，而第二个评估了更高的剂量；在每项研究中，在给药LY2794193后1小时确定血浆和脑脊髓液（csf）水平。
结果：在所有剂量水平下均观察到LY2794193的血浆和CSF水平，并且观察到每个室随着剂量的增加呈线性增加。分配到csf中的LY2794193分数在不同剂量水平之间既低又高度一致，在100倍浓度范围内计算出的csf与血浆之比为1%。[1]

别名LY 2794193
化学信息
分子量334.32
分子式C16H18N2O6
CAS No.2173037-97-1
SmilesC(O)(=O)[C@H]1[C@]2([C@@]1([C@@](C(O)=O)(N)C[C@@H]2NC(=O)C3=CC(OC)=CC=C3)[H])[H]
密度1.50 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
H2O: 1 mg/mL (2.99 mM), when pH is adjusted to 14 with NaOH.
DMSO: 180 mg/mL (538.41 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9911 mL14.9557 mL29.9115 mL149.5573 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
5 mM0.5982 mL2.9911 mL5.9823 mL29.9115 mL
10 mM0.2991 mL1.4956 mL2.9911 mL14.9557 mL
20 mM0.1496 mL0.7478 mL1.4956 mL7.4779 mL
50 mM0.0598 mL0.2991 mL0.5982 mL2.9911 mL
100 mM0.0299 mL0.1496 mL0.2991 mL1.4956 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

mGluR3mGluR2LY-2794193LY2794193

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4个月前
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