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LY2794193
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产品编号 T15807Cas号 2173037-97-1
别名 LY 2794193
LY2794193是一种高效且选择性的mGlu3（代谢型谷氨酸3）受体激动剂，Ki=0.927 nM，EC50=0.47 nM,，减少大鼠的失神癫痫发作和抑郁样行为，并提高GAT1、GLAST和GLT-1蛋白水平。
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LY2794193
还可以 纯度: 98.15%
产品编号 T15807 别名 LY 2794193Cas号 2173037-97-1
LY2794193是一种高效且选择性的mGlu3（代谢型谷氨酸3）受体激动剂，Ki=0.927 nM，EC50=0.47 nM,，减少大鼠的失神癫痫发作和抑郁样行为，并提高GAT1、GLAST和GLT-1蛋白水平。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 3,630 | 5日内发货 | |
| 5 mg | ¥ 4,570 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 18,200 | 10-14周 | |
| 50 mg | ¥ 23,700 | 10-14周 | |
| 100 mg | ¥ 32,900 | 10-14周 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | LY2794193, a potent and selective mGlu3 (metabotropic glutamate 3) receptor agonist, Ki=0.927 nM, EC50=0.47 nM, reduces akathisia seizures and depressive-like behaviors and increases GAT1, GLAST and GLT-1 protein levels in rats. |
| 靶点活性 | mGluR2:412 (ki), mGluR3:0.47 nM (EC50), mGluR2:47.5 (EC50), mGluR3:0.927 nM (ki) |
| 体外活性 | 当在共表达混杂 G 蛋白 (Gαq) 的细胞中检查其激动剂反应时，LY2794193 表现出对 hmGlu3 (EC50值为11.6 nM) 和 hmGlu2 (EC50值为277 nM) 的激动剂活性。[1] |
| 体内活性 | 方法：使用LY2794193（0.1、0.3和1mg/kg，皮下注射）和LY2794193（1、3和10mg/kg，皮下注射）两种给药剂量给大鼠中，第一个研究采用剂量的水平，而第二个评估了更高的剂量；在每项研究中，在给药LY2794193后1小时确定血浆和脑脊髓液（csf）水平。 结果：在所有剂量水平下均观察到LY2794193的血浆和CSF水平，并且观察到每个室随着剂量的增加呈线性增加。分配到csf中的LY2794193分数在不同剂量水平之间既低又高度一致，在100倍浓度范围内计算出的csf与血浆之比为1%。[1] |
| 别名 | LY 2794193 |
| 分子量 | 334.32 |
| 分子式 | C16H18N2O6 |
| CAS No. | 2173037-97-1 |
| Smiles | C(O)(=O)[C@H]1[C@]2([C@@]1([C@@](C(O)=O)(N)C[C@@H]2NC(=O)C3=CC(OC)=CC=C3)[H])[H] |
| 密度 | 1.50 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: 1 mg/mL (2.99 mM), when pH is adjusted to 14 with NaOH. DMSO: 180 mg/mL (538.41 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
DMSO
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% 
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清 以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
SCI 文献
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