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Homo-PROTAC cereblon degrader 1

货号 T13721Cas号 2244520-98-5 一键复制产品信息纯度: 98.3%
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Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂,对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。

Homo-PROTAC cereblon degrader 1

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纯度: 98.3%

货号 T13721Cas号 2244520-98-5

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂,对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。

Homo-PROTAC cereblon degrader 1
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,490
现货
5 mg
¥ 3,730
现货
10 mg
¥ 5,390
现货
25 mg
¥ 7,880
现货
50 mg
¥ 10,600
现货
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纯度: 98.3%
颜色: 黄色
性状: Solid
资源下载: COA HNMR HPLC产品操作手册

产品介绍


Homo-PROTAC cereblon degrader 1 AI Summary
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 exhibits Protac activity at CRBN/IKZF1 in human MM1S cells and VHL/CRBN in HEK293 and human HeLa cells. In MM1S cells, its activity was assessed as IKZF1 degradation by measuring the IKZF1/tubulin ratio at 0.1 µM after 16 hours via Western blot analysis, resulting in a ratio of 79.0 relative to tubulin. In HEK293 and HeLa cells, it significantly alters the abundance of various proteins, including pVHL19, pVHL30, and CRBN, with activity ranging from 25.0% to 109.0% at different concentrations and time points. This indicates the compound's potential bioactivity in modulating protein levels related to both the CRBN/IKZF1 and VHL/CRBN pathways..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 is a highly potent and efficient cereblon (CRBN) degrader with only minimal effects on IKZF1 and IKZF3.
体外活性

Homo-PROTAC cereblon degrader 1(0-1μM,16小时)能降低多发性骨髓瘤细胞系NCI-H929中的 Cereblon 蛋白水平。实验结果显示,仅需10 nM浓度孵育16小时即可观察到效果。当浓度达到100 nM至1 μM时,Cereblon的降解效果达到最佳。然而,当浓度进一步提升至100 μM时,Cereblon的降解现象完全消失 [1]。
Homo-PROTAC cereblon degrader 1(100 nM,0-24小时)处理MM1S细胞,Cereblon蛋白水平在15分钟内即出现下降,并于6小时达到峰值 [1]。
Homo-PROTAC cereblon degrader 1(0-10 μM,4 天)处理pomalidomide敏感的多发性骨髓瘤细胞系MM1S、NCI-H929、LP-1、KMS27和RPMI 8226。结果表明,在≤1μM浓度下,Homo-PROTAC cereblon degrader 1对细胞增殖几乎无影响 [1]。

化学信息
分子量660.63
分子式C32H32N6O10
CAS No.2244520-98-5
SmilesO=C1C=2C(C(=O)N1C3C(=O)NC(=O)CC3)=CC=CC2NCCOCCOCCNC4=C5C(C(=O)N(C5=O)C6C(=O)NC(=O)CC6)=CC=C4
密度1.527 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 200 mg/mL (302.74 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (7.57 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.5137 mL7.5685 mL15.1371 mL75.6853 mL
5 mM0.3027 mL1.5137 mL3.0274 mL15.1371 mL
10 mM0.1514 mL0.7569 mL1.5137 mL7.5685 mL
20 mM0.0757 mL0.3784 mL0.7569 mL3.7843 mL
50 mM0.0303 mL0.1514 mL0.3027 mL1.5137 mL
100 mM0.0151 mL0.0757 mL0.1514 mL0.7569 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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