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别名 ABC-1183, ABC 1183
ABC1183是一种抑制GSK3α, GSK3β和CDK9的新型二氨基噻唑。ABC1183通过诱导G2/M 阻滞和改变GSK3、糖原合成酶、β-catenin 磷酸化和MCL1表达降低细胞存活率来抑制多种癌细胞株的生长,并具有口服活性。


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ABC1183是一种抑制GSK3α, GSK3β和CDK9的新型二氨基噻唑。ABC1183通过诱导G2/M 阻滞和改变GSK3、糖原合成酶、β-catenin 磷酸化和MCL1表达降低细胞存活率来抑制多种癌细胞株的生长,并具有口服活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 189 | In Stock | |
| 5 mg | ¥ 442 | In Stock | |
| 10 mg | ¥ 714 | In Stock | |
| 25 mg | ¥ 1,490 | In Stock | |
| 50 mg | ¥ 2,390 | In Stock | |
| 100 mg | 待询 | In Stock |
ABC1183 相关产品
| 产品描述 | ABC1183 is a novel diaminothiazole that inhibits GSK3α, GSK3β and CDK9. ABC1183 inhibits the growth of a numerous cancer cell lines by decreasing cell survival by inducing G2/M arrest and through altering GSK3, glycogen synthetase, β-catenin phosphorylation and MCL1 expression,and is orally active. |
| 靶点活性 | GSK-3β:657 nM, CDK9-CyclinT1:321 nM, GSK-3α:327 nM |
| 体外活性 | ABC1183通过特异性抑制GSK3和CDK9的活性,抑制多种癌症类型的细胞增殖和肿瘤生长。ABC1183改变了GSK3的活性,表现为GSK3α/β和GS的磷酸化降低以及β-连环蛋白磷酸化增加[1]。 |
| 体内活性 | 小鼠黑色素瘤B16肿瘤在C57BL/6小鼠中传播后,通过口服ABC1183或安慰剂进行了处理。ABC1183处理8天内使肿瘤生长降低了70%以上。基于体重的考量,未观察到明显的总体毒性。ABC1183被确定为在没有器官和造血毒性的情况下抑制肿瘤生长。肿瘤坏死因子α(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)的表达被抑制[1][2]。 |
| 别名 | ABC-1183, ABC 1183 |
| 分子量 | 334.39 |
| 分子式 | C18H14N4OS |
| CAS No. | 1042735-18-1 |
| Smiles | Cc1ccc(Nc2nc(N)c(s2)C(=O)c2ccc(cc2)C#N)cc1 |
| 密度 | 1.38 g/cm3 (Predicted) |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 3.34 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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评论内容