Name: Legubicin
Brand: TargetMol
SKU: T213118
Rating: 4.5 (1 reviews)

规格

价格

库存

数量

10 mg

待询

50 mg

待询

生物活性

产品描述	Legubicin (Doxorubicin-LNAA-Boc) is a conjugate of Doxorubicin linked with a peptide connector hydrolyzable by Legumain. Upon activation by Legumain, Legubicin releases leucine-Doxorubicin, potentially minimizing damage to normal tissues. It inhibits tumor cell growth and reduces DNA binding ability in cells lacking legumain expression. In mice with CT26 tumors, Legubicin completely suppresses tumor growth, making it useful for colon cancer (CRC) research.
体内活性	Legubicin (9.05 μmol/kg, 静脉注射, 单次给药) 能提高 HT1080 肿瘤小鼠中 Doxorubicin 的肿瘤组织暴露，并降低心脏和肾脏中暴露。在雌性 SD 大鼠和比格犬中，Legubicin (静脉注射, 单次给药, 56 天观察) 的最大耐受剂量 (MTD) 高于常规 Doxorubicin，且毒性较轻。Legubicin (5-25 mg/kg, 静脉注射, 每周一次, 4 周) 在 SD 大鼠中表现出剂量依赖性毒性。在比格犬中，Legubicin (3/1.5-20/10 mg/kg, 静脉注射, 每周一次, 4 周) 达到 20/10 mg/kg 诱致 80% 的死亡率。Legubicin (5-50 mg/kg, 腹腔注射, 每隔 2 天一次, 共 3 次) 在携带 CT26 肿瘤的 Balb/C 小鼠或携带 legumain 293 的 WEHI 裸鼠中能完全抑制肿瘤生长，且未观察到明显毒性。
别名	Doxorubicin-LNAA-Boc

化学信息

分子量	1013.06
分子式	C₄₈H₆₄N₆O₁₈
CAS No.	606967-53-7
Smiles	O([C@@H]1C2=C(C(O)=C3C(=C2O)C(=O)C=4C(C3=O)=CC=CC4OC)C[C@](C(CO)=O)(O)C1)[C@H]5C[C@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@@H](NC(OC(C)(C)C)=O)C)=O)C)=O)CC(N)=O)=O)CC(C)C)=O)[C@H](O)[C@H](C)O5

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准

Legubicin