方法：通过IP积累实验检测Nelotanserin对5-HT2A、5-HT2C和5-HT2B受体的功能活性，并通过放射性配体结合实验测定其对重组人5-HT2A、5-HT2C和5-HT2B受体的亲和力。
结果：Nelotanserin是一种强效的5-HT2A完全逆向激动剂（IC50=1.7 nM），中等强度的5-HT2C部分逆向激动剂（IC50=79 nM，最大反应为氯氮平的62%），以及弱效的5-HT2B逆向激动剂（IC50=791 nM）；其对5-HT2A受体亲和力最高（Ki=0.35 nM），对5-HT2C受体中等（Ki=100 nM），对5-HT2B受体较低（Ki=2000 nM），对5-HT2A的亲和力比5-HT2C高262倍，比5-HT2B高6610倍。[1]

方法：在MPTP损伤的狨猴模型中，Nelotanserin（0.1、0.3、1 mg/kg）于L-DOPA给药时单次皮下注射，溶剂为10% DMSO/生理盐水，对照组给予等体积溶剂，观察6小时。
结果：Nelotanserin 0.3与1 mg/kg分别减轻峰值剂量异动症47%与69%，整体异动症减轻40%与55%，且不影响L-DOPA抗帕金森效果。[2]
方法：在MPTP损伤的狨猴模型中，Nelotanserin（0.1、0.3、1 mg/kg）与L-DOPA联用，单次皮下注射，溶剂为10% DMSO/生理盐水，对照组给予等体积溶剂，观察6小时。
结果：Nelotanserin 0.3与1 mg/kg分别减轻峰值剂量异动症47%与69%，整体异动症减轻40%与55%，且未影响L-DOPA抗帕金森效果。[3]