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BChE-IN-44

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BChE-IN-44 是一种高效且能够穿透血脑屏障的高选择性丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂 [equine BChE IC50= 18.00 pM,human BChE IC50= 1.50 nM]。它对 Aβ1-42 诱导的损伤模型表现出神经保护作用,并可抑制 Aβ1-42 的自聚集。BChE-IN-44 还可降低由 Lipopolysaccharides 诱导的 BV2 细胞中炎症因子(NO、IL-6 和 TNF-α)的水平,并显著改善 Scopolamine 诱导的认知障碍。此化合物能够调节小鼠海马体内 BChE 和 acetylcholine 的水平,可用于阿尔茨海默病(AD)的研究。

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BChE-IN-44 是一种高效且能够穿透血脑屏障的高选择性丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制剂 [equine BChE IC50= 18.00 pM,human BChE IC50= 1.50 nM]。它对 Aβ1-42 诱导的损伤模型表现出神经保护作用,并可抑制 Aβ1-42 的自聚集。BChE-IN-44 还可降低由 Lipopolysaccharides 诱导的 BV2 细胞中炎症因子(NO、IL-6 和 TNF-α)的水平,并显著改善 Scopolamine 诱导的认知障碍。此化合物能够调节小鼠海马体内 BChE 和 acetylcholine 的水平,可用于阿尔茨海默病(AD)的研究。

BChE-IN-44
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产品介绍


生物活性
产品描述
BChE-IN-44 is a potent and highly selective butyrylcholinesterase (BChE) inhibitor that can penetrate the blood-brain barrier, demonstrated by [equineBChEIC50= 18.00 pM, humanBChEIC50= 1.50 nM]. BChE-IN-44 offers neuroprotective effects against Aβ1-42-induced damage models and halts the self-aggregation of Aβ1-42. It reduces levels of inflammatory factors (NO, IL-6, and TNF-α) in BV2 cells induced by lipopolysaccharides. Additionally, BChE-IN-44 significantly ameliorates cognitive impairment caused by scopolamine. It also regulates BChE and acetylcholine levels in the hippocampus of mice. BChE-IN-44 is applicable for Alzheimer's disease (AD) research.
体外活性

BChE-IN-44 (Compound N14)(50 μM,24 小时)对 PC12 和 SH-SY5Y 细胞的毒性为约 15%,显示出在体外良好的安全性。其 Kc 值为 0.017 μM,表明该化合物对 BChE 具有很高的亲和力。BChE-IN-44(5-20 μM,24 小时)可显著降低 Lipopolysaccharides (LPS) 诱导下 BV2 细胞中 NO、IL-6 和 TNF-α 等炎症因子的水平。此外,BChE-IN-44(20 μM,24 小时)在应对 Aβ 1-42 诱导的 PC12 细胞损伤时表现出显著的神经保护作用。该化合物(20 μM,48 小时)还可以有效抑制 Aβ 1-42 的聚集,证实了其载体支架在抑制 Aβ1-42 聚集方面的良好效果。

体内活性

BChE-IN-44(5-20 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续 14 天)可以显著改善 Scopolamine 导致的小鼠认知障碍、焦虑和学习记忆缺陷,其作用机制包括抑制 BChE 活性、增加 ACh 水平,以及降低神经炎症。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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