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Selfotel (LY-272541) 是一种选择性的、竞争性的(NMDA)拮抗剂,能够抑制 [3H]-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonic acid 结合到 NMDA 型受体的IC50值为 50 nM。
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Selfotel (LY-272541) 是一种选择性的、竞争性的(NMDA)拮抗剂,能够抑制 [3H]-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonic acid 结合到 NMDA 型受体的IC50值为 50 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 535 | In stock | |
2 mg | ¥ 777 | In stock | |
5 mg | ¥ 1,110 | In stock | |
10 mg | ¥ 1,580 | In stock | |
25 mg | ¥ 3,490 | In stock | |
50 mg | ¥ 4,960 | In stock | |
100 mg | ¥ 7,190 | In stock |
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产品描述 | Selfotel (LY-272541) is a selective, competitive NMDA antagonist that inhibits [3H]-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonic acid binding to NMDA-type receptors with IC50 of 50 nM. |
靶点活性 | NMDA:50 nM |
体外活性 | CGS 19755 通过相位对比显微镜评估以及测量LDH释放到浸泡介质中来浓度依赖性地减少神经元死亡,20-24小时后,对抗NMDA毒性的平均(±SD)ED50为25.4 ± 30.8 μM,该数据来源于6项实验,每项实验根据每种条件使用4种培养物[1]确定。 |
体内活性 | Selfotel能够阻断鼠尾草碱诱导的小鼠小脑环状GMP水平增加(4 mg/kg i.p. 2小时)并抑制大鼠通过最大电休克引发的惊厥,其ED50在大鼠中为3.8 mg/kg(i.p.给药后1小时),在小鼠中为2.0 mg/kg(i.p.给药后0.5小时)[1]。而通过灌胃给药,Selfotel在大鼠的实验性焦虑模型中几乎没有效果,但在最小有效剂量1.73 mg/kg i.p.时,Selfotel显著增加了在较窄剂量范围内的冲突反应[2]。 |
别名 | 塞福太, LY-272541, CGS 19755 |
分子量 | 223.16 |
分子式 | C7H14NO5P |
CAS No. | 110347-85-8 |
Smiles | OC(=O)[C@H]1C[C@@H](CP(O)(O)=O)CCN1 |
密度 | 1.440 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) ![]() H2O: 13.1 mg/mL (58.7 mM), Sonication is recommended. ![]() | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
H2O
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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