GSK2033 在含有全长LXRα或全长LXRβ的共转染实验中，剂量依赖性地抑制基础转录活性（IC50分别为17 nM和9 nM）。此外，GSK2033也有效地剂量依赖性抑制由ABCA1驱动的荧光素酶报告基因的转录（IC50对于LXRα为52 nM，对于LXRβ为10 nM）。GSK2033还抑制了脂肪酸合成酶（FASN）和SREBP1[2]的表达。

GSK2033（一个月）治疗对肝脏甘油三酯水平没有明显影响。GSK2033治疗对血浆甘油三酯水平也没有影响[2]。