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ZK 216348

Synonyms: ZK216348, (+)-ZK216348, (+)-ZK 216348
货号 T17291Cas号 669073-68-1 一键复制产品信息纯度: 99.93%
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ZK 216348是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,其IC50为20.3 nM。ZK 216348还能够与孕激素受体和盐皮质激素受体结合,IC50分别为20.4 nM和79.9 nM,可用于研究炎症性肠病(IBD)。

ZK 216348

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货号 T17291Cas号 669073-68-1

别名 ZK216348, (+)-ZK216348, (+)-ZK 216348

ZK 216348是一种非甾体选择性糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂,其IC50为20.3 nM。ZK 216348还能够与孕激素受体和盐皮质激素受体结合,IC50分别为20.4 nM和79.9 nM,可用于研究炎症性肠病(IBD)。

ZK 216348
规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,290
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性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
ZK 216348 is a non-steroidal selective glucocorticoid receptor agonist with an IC50 of 20.3 nM. ZK 216348 also binds to progesterone receptors and mineralocorticoid receptors with IC50 values of 20.4 nM and 79.9 nM, respectively, and may be useful for studying inflammatory bowel disease (IBD).
靶点活性 (IC₅₀)
Mineralocorticoid receptor:79.9 nM, Glucocorticoid receptor:20.3 nM, Progesterone receptor:20.4 nM
体外活性

在PBMCs中,ZK 216348可抑制TNF-α和IL-12的产生,其IC50分别为89 nM和52 nM [1]。
ZK 216348可显著抑制人结直肠腺癌细胞(Caco-2)中由TNF-α诱导的IL-8的表达水平 [2]。

体内活性

对NMRI小鼠与Wistar大鼠给予ZK 216348(1-30 mg/kg,皮下注射,持续24小时)处理后,两种动物的耳部水肿症状均得到显著抑制。研究发现,相较于对照药物,ZK 216348在不良反应方面表现出明显优势,具体体现在对血糖升高、脾脏萎缩的抑制作用上,同时对皮肤萎缩的影响程度也相对较轻 [1]。

别名
ZK216348, (+)-ZK216348, (+)-ZK 216348
化学信息
分子量476.45
分子式C24H23F3N2O5
CAS No.669073-68-1
SmilesC(CC(C(NC=1C=C2C(=CC1)C(=O)ON=C2C)=O)(C(F)(F)F)O)(C)(C)C3=C4C(CCO4)=CC=C3
密度1.39 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Keep away from moisture,Keep away from direct sunlight, Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: ≥ 160 mg/mL, Sonication is recommended.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSO, PEG300, PEG400, Tween 80, SBE-β-CD, 玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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